利复星产品知识培训---修改版课件.ppt

2.利复星产品特点介绍: 利复星－成功治疗源于经验积累 产品结构与溶液特点 推荐剂量与用法用量 抗菌谱广、抗菌作用强 临床安全性评价 临床疗效显著 品质优越、质量保证 A．产品结构与溶液特点 利复星(甲磺酸左氧氟沙星)独特的三环结构特征，使脂溶性和水溶性平衡良好。)该结构提高了左氧氟沙星产品化学稳定性，促进了水溶性，有利于原料及制剂的贮存，是制备高生物利用度产品及提高产品质量的根本。 另外，由于利复星的化学结构是左氧氟沙星甲磺酸盐，甲磺酸左氧氟沙星较进口左氧氟沙星碱水溶性更好，其固态及水溶液对光、湿、热的化学稳定性均优于左氧氟沙星碱。由于上述原因，甲磺酸左氧氟沙星制成的系列产品工艺稳定、质量可控、溶出性更优。甲磺酸左氧氟沙星的化学稳定性强于左旋氧氟沙星，从而有优良的制剂稳定性，质量可靠。 利复星酸根优于其他左氧： ◆利复星为甲磺酸盐作为溶剂，是弱酸碱盐，更接近人体pH ；稳定性更好 ，溶解性好，刺激性小，适宜静脉应用；口服制剂溶出性能佳，质量稳定； ◆来立信为乳酸盐作为溶剂，乳酸是人体代谢的中间产物，代谢性酸中毒、 酒精中毒，肝功能障碍患者需慎用； ◆可乐必妥的制剂碱基不溶于水，制剂稳定性不好； ◆左克的盐酸盐为强酸盐，刺激性强，影响人体的pH值稳定。 中国药品通用名 商品名 生产厂家 左氧氟沙星 可乐必妥(专利) 日本第一制药 乳酸左氧氟沙星 来立信 浙江新昌 甲磺酸左氧氟沙星 利复星 北京双鹤 盐酸左氧氟沙星 左克 扬子江药业 利复星制剂结构特点 甲磺酸盐为弱酸碱盐，更接近人体PH ；同时其稳定性好，溶解性好，刺激性小，适宜静脉应用；口服制剂溶出性能佳，制剂稳定； 甲磺酸不是人体的代谢产物，对于肝昏迷、酸中毒的病人可以放心使用； 注射剂用NaCL调的等渗，不含糖。 抗生素的作用机制 1、阻断细胞壁的合成，如β—内酰胺类、万古杆菌肽 3、损伤细胞浆膜影响通透性，如多粘菌素、两性霉素和制霉菌素 5、阻断RNA、DNA的全盛如喹诺硐类、利福平、阿糖腺苷、新生霉素 4、影响叶级代谢，如磺胺、异菸肼、乙胺丁醇 2、阻断粒糖体蛋白全盛如氨基糖苷类、四环素、红和氯霉素 B.抗菌谱广、抗菌作用强 利复星---抗菌谱广、抗菌作用强： 对包括绿脓杆菌在内的多数革兰阴性菌，革兰阳性菌及厌氧菌具有较强 的抗菌活性，对淋球菌及非典型致病原（如支原体、衣原体等）也具有 良好的抗菌作用，抗菌活性强于氧氟沙星2倍； 1.张秀珍等，左氧氟沙星体外抗菌活性研究,中国抗生素杂志1999年4月第24卷第二期； 2.张沂等，喹诺酮类药物抗结核治疗的研究进展,中国抗生素杂志2001年6月第26卷第三期； 3.Stein G E.Infect Med 2000;17:564-70 时间(h) 血 药 浓 度 (μg/ml) 利复星---良好的药代动力学特点 : 血药浓度-时间曲线显示利复星达峰时间迅速，口服不受食物影响 利复星组织、体液分布广泛： 体液/组织 单次口服剂量(mg) 移行率（[体液]/[血清]） 唾液 喀痰 泪液 房水 髓液 耳涡 前列腺液 精液 皮肤组织 胆囊 膀胱 100 100 100 100 200 100 100 100 200 200 200 0.7 0.8-1.0 0.61 0.14-0.27 0.16 0.59 0.55 1.12-1.26 1.14 0.3-4.2 0.3-4.2 利复星在各组织分布良好，全部脏器几乎均获得与血清相当或更好的体液、组织药物浓度。 利复星药代动力学特征小结： 吸收快； 口服吸收良好，食物对其影响不大； 有良好的体液、组织分布性； 排泄较快，不会在体内蓄积； 主要以原形从尿中排泄； 体外抗菌活性(MIC90) 金葡菌（n=61) 凝固酶(-)葡萄球菌(n=58) 肺炎链球菌(n=55) 肺炎克雷伯氏菌(n=60) ?-溶血链球菌(n=24) 铜绿假单胞菌(n=134) 肠球菌(n=38) 大肠埃希氏菌(n=104) 肠杆菌(n=69) 利复星适用成人各种感染疗效好 C.临床疗效显著 利复星－治疗呼吸道、泌尿系感染的一线用药 利复星经验治疗的理想选择： 抗结核治疗方案加用利复星效果更佳： 中华医学实践杂志Chinese Journal of Practice Medcine 2006年第五卷 第六期 华润双鹤药业股份有限公司 华润双鹤药业股份有限公司 华润双鹤药业股份有限公司 北京双鹤药业销售有限责任公司 * * 华润人的特点： 忠诚、执着、好学、专业 先进的生产设备和工艺 双鹤药业注射剂车间在利复星注射液的生产过程中，使用了先进的生产设备，硬件上保证了利复星生产注射液的质量。 在玻璃瓶装注射液的生产过程中，采用洗、灌、封连动生产线，玻璃输液瓶的粗洗、精洗、灌装、轧盖连续进行，