天然产物化学1课件.ppt

联系方式王奎武 wkw220@zjgsu.edu.cn  Tel:7575   办公室： 1号实验楼421室 3号教学楼3106室 食品楼502 主要参考书： 1、中科院上海药物研究所，徐任生， 《天然产物化学》，2004年第二版， 科学出版社； 2、吴立军主编，《天然药物化学》， 2011年，第六版，人民卫生出版社； 3、姚新生主编，《天然药物化学》， 2006年 第四版 人民卫生出版社； 3、南京大学，谭仁祥，《植物成分分 析》，2002年，科学出版社。 教学要求与安排 1、教学目的与任务：本课程的目的在于培养学生初步掌握天然药物化学的理论和生物活性物质的提取、分离、纯化和结构鉴定的基本技能。其任务是研究各类天然药物化学成分的结构特点，物理化学性质；天然产物活性成分的提取、分离及精制方法；典型天然成分的结构鉴定方法。 2、学时: 讲课30h 期末总复习2h 3、 成绩评定: 平时成绩占30% 期末考查占70% 4、 学习方法: 预习、上课听讲、复习、做作业；课堂讨论；答疑. 海葵毒素 ● 药物-----用于治疗和预防疾病的物质 按来源可分为天然药物、化学合成药物和生物药物 ● 中药-----广义的概念，包括传统中药、民间药（草药）和民族药 传统中药是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在中药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。 什么是天然药物？ ● 天然药物 人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物或微生物次级代谢产物，以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。“中药”、“草药”和“民族药” 除极少数（如铅丹等）为人工合成药外，绝大多数均属于天然药物范畴。 天然药物化学 ● 什么是天然药物化学？ - 运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科 ● 研究内容 - 包括各类天然药物化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定知识； - 涉及主要类型化学成分的生物合成途径； 物质基础-有效成分 ● 一种天然药物往往含有结构、性质不尽相同的多种成分。 在中草药及其它天然药物中，真正搞清有效成分的品种是不多的。多数只是一般化学成分，少数为生理活性成分，即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包括体外(in vitro)及体内(in vivo)试验，证明对机体具有一定生理活性的成分。但是，它们并不一定是真正代表各天然药物临床疗效的有效成分。 有效成分（无效成分）或生理活性成分（非生理活性成分）的相对性。 天然药物化学成分的划分 ● 从物质基本类型分： ●按有无活性划分： ● 按组成元素、骨架母核分：生物碱、甙、蒽醌、甾体、萜等； ● 按结构母核与生物活性、物理性状等混合划分：黄酮类、强心甙、皂甙、生物碱等； 天然药物化学成分的划分 ● 按成分的酸碱性： ● 按成分的溶解性： ● 按成分的生物合成途径： 一级代谢物（糖类、蛋白质等），这类物质是每种药物都含有，是维持生物体正常生存的必需物质； 二级代谢物（生物碱、黄酮、皂甙等）这些物质不是每种药物都有，是生物体通过各自特殊代谢途径产生，反映科、属、种的特性物质； 天然药物化学在新药研发中的地位 我国天然药物的种类和资源 《本草经集注》收药730种，南北朝 《唐本草》载药844种，公元659年 《经史证类备急本草》收药1300多种， 宋朝 《本草纲目》载药1892种，公元1596 《 本草纲目拾遗 》载2608种，清朝 《神农本草经》中有药物365种，公元前221年 上世纪80年代全国性的药用植物资源普查，目前已知天然药物资源超过一万种。 国外的天然药化大事 ● 1769年，将酒石（酒石酸氢钾），用钙盐硫酸法分解制得酒石酸（K. W. Schelle，瑞典） ● 1804年, 鸦片中得到吗啡（Dorosone，法） ● 1806年, 鸦片中得到吗啡（Serturner，德） ● 1810年, 金鸡纳碱、奎宁碱（Gomez）