新型吡酮酸类化合物的设计合成和活性的研究.pfg.pdf

中文摘要 本文对吡酮酸类化合物的合成、构效关系及其药理活性研究进展进行了综 述。对吡酮酸类化合物的合成及双重修饰方法进行了研究，合成了一系列吡酮酸 ● 类潜在的抗支原体、抗肿瘤化合物，制备了具有吡酮酸和咪唑双重药效基团的吡 酮酸酯类新型双前药化合物。向步进行了生物活性测试，结果表明，所设计、合 成的化合物具有潜在的开发前景二)一寸一一- 一、对哒墅墼耋些盒塑的盒盛杰垫、药堡适：巨、翅翌j差墨及结构修饰的重点诸 方面的研究进展进行了综述分析。向定了以吡酮酸类化合物为研究对象，针对 该类化合物普遍存在的生物体内吸收度低，抗支原体效果差的缺陷，确定了利 用咪唑、酰氯、磺酰氯、氯甲酸酯对吡酮酸类化合物3位羧基和7位哌嗪基的 4位进行结构修饰的方案，同时将烷基化试剂引入毗酮酸结构之中，以期获得 兼具抗菌和抗肿瘤活性的双前药；一，一一 二、详细探索了卜烷基一6一氟一7一(4-取代哌嗪基)-1，4-二氢一4一氧代喹啉一3 羧酸的合成方法。f以2，4-二氯一