大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素.pptVIP

Template from 第三十章大环内酯类抗生素macrolides antibiotics 军 团 菌 军团菌病是1976年在美国费城首次 被发现的急性呼吸道传染病，当时在退伍军人大会上暴发流行，导致221人发病，34人死亡。 最常见病原体为嗜肺军团菌(占病例的85%~90%) 军团菌为细菌性肺炎的前3位病原之一 水是军团菌的自然栖息地，军团菌喜欢藏身于各种水源中，尤其在空调冷却水中和人工管道水中广泛存在。 军团菌病在国际上被视为“现代生活文明病”。 大环内酯类抗生素 【抗菌的机制】 ? 抑制细菌蛋白合成 ? 与核糖体的50S亚基结合 ? 抑制肽酰基转移过程 ?肽酰基t-RNA的移位过程 抗菌谱较窄为速效抑菌药。 大环内酯类抗生素 【临床应用】 耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的患者； 军团菌、支原体、衣原体感染—首选 第三十一章林可霉素类及多肽类抗生素lincomycins and polypeptide antibiotics 林可霉素类抗生素 林可霉素（lincomycin 洁霉素） 克林霉素（clindamycin 氯洁霉素） 1. 抗菌谱：与红霉素相同 特点是对厌氧菌作用强 2. 抗菌机理： （与红霉素相同） 注意：与红霉素竟争同一作用部位， 合用产生拮抗作用。 林可霉素类抗生素 3.主要特点：骨组织分布浓度高 4.主要应用：金葡菌急慢性骨髓炎（首选） 厌氧菌与需氧菌的感染。 5.主要不良反应 胃肠道反应 过敏反应：中性粒细胞减少 肝功能异常 多肽类抗生素 万古霉素（vancomycin） 去甲万古霉素（norvancomycin） 特点： 1.抗菌谱：对G+菌作用强大（耐青霉素的金葡菌MRSA和耐多种药物的球菌）。G-菌无效。 2.抗菌机理： 抑制细胞壁粘肽前体的合成-繁殖期杀菌剂 万古霉素（vancomycin）去甲万古霉素（norvancomycin） 4.临床应用： ★严重的G+菌感染 （MRSA金葡菌或过敏者） 伪膜性肠炎（口服） 5.毒性大： 耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等. 肾毒性：蛋白尿、管型尿等 变态反应：过敏性休克 注意： 禁与有耳毒性的药物如：氨基苷类、高效利尿药合用 多粘菌素B（polymyxin B） 多粘菌素E（polymyxin E） 【抗 菌 谱】对G-杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌，窄谱。 【抗菌机制】 与胞膜磷脂结合，使胞浆膜通透性增加。 属于慢性杀菌剂。 【临床应用】 主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染 和G-杆菌引起的感染 【不良反应】 常规剂量下毒性大： 肾毒性：如蛋白尿、管型尿 神经毒性：如头晕、面部麻木、周围神经炎 变态反应：如皮疹、瘙痒、药热 其他： 如肝毒性 杆菌肽 抗菌作用 1.G（+）：金葡球菌、链球菌属耐药菌株 2.G（-）球菌 G（-）杆菌无效 抗菌作用机制 1.抑制细胞壁合成中的脱磷酸化过程 优点：不易耐药 缺点：肾毒性严重 小 结（一） 1.红霉素抗菌谱的特点： 与青霉素相似而略广 “广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效 2. 红霉素的抗菌机理：抑制蛋白质的合成 3. 红霉素首选用于军团菌、支原体、衣原体感染 4.红霉素主要不良反应：胃肠道反应 小 结（二） 5. 其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点是不良反应较红霉素轻 6.大环内酯类能否与林可霉素类合用？ 7. 林可霉素类主要作用于 G+菌对 G-杆菌无效 8. 林可霉素类的抗菌机理：与红霉素相同 9. 林可霉素类主要特点：骨组织浓度高 10. 林可霉素类首选用于：金葡菌性急、慢性骨髓炎 小 结（三） 11. 万古霉素类对 G+菌作用强大，对 G-菌无效 12. 万古霉素类的抗菌机理：抑制细胞壁粘肽的合成 13. 万古霉素类禁与氨基苷类、高效利尿药合用 14. 多粘菌素类仅对 G-杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌为窄谱杀菌剂 15. 多粘菌素类的抗菌机理：增加胞浆膜的通透性 16. 多粘菌素类的主要不良反应：肾毒性 （16元环） 概念：具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素 第一代大环内酯类 第二代大环内酯类 红霉素 麦迪霉素 乙酰螺旋霉素