第四章物理化学性质、处方设计和药物传递ppt资料.pptVIP

4.生物技术制剂：随着生物技术的发展，多肽和蛋白质类药物制剂的研究与开发已成为药剂学研究的重要领域，也给药物制剂带来新的挑战。生物技术药物多为多肽和蛋白质类，性质不稳定、极易变质；另一方面药物对酶敏感又不易穿透胃肠粘膜，因此多数药物以注射给药。为使用方便和提高患者的顺应性，药学工作者正致力于其他给药系统的研究，如鼻腔、口服、直肠、口腔、透皮和肺部给药等，虽然上市品种很少，但具有潜在的研究价值和广阔的应用前景。 5.目前基因治疗也受到广泛的关注，如采用纳米粒或纳米囊包裹基因或转基因细胞是生物材料领域中的新动向。如果该研究获得成功，将使基因治疗和药物治疗向简便、实用方向迈进，不仅可用于各种恶性肿瘤的治疗，也为许多基因缺陷性疾病和其他疾病的治疗提供全新的生物疗法。 6.粘膜给药系统：粘膜存在于人体各腔道内，除局部用药的粘膜制剂外，作为全身吸收药物的途径日益受到重视。特别是口腔、鼻腔和肺部三种途径的给药，对避免药物的首过效应，避免胃肠道对药物的破坏，避免某些药物对胃肠道的刺激具有重要意义。 　　 1.国内专业 DDS 公司数量少, 规模小,还处在初级发展阶段。 2.我们在 DDS 研发的创新 性方面非常弱,不仅缺少创新品种,而且特别缺少自有的 新释药技术。 3.DDS 对制备工艺、制药设备、给药装置、 药用辅料、包装材料、检测设备等都有很高的要求,而这 些都是我们的弱项。 4.我国制剂专业工程技术人员的缺乏也是一个重要问题。国内大学生也很难在车间留住, 而发达国家制药企业中往往是药学博士来负责产品的工业 化过程,很多药学博士常年就负责一种制剂的生产,成为制剂工程领域真正的专家。 关键词：前列腺癌；主动靶向；药物传递系统；抗体；适体 介绍：查阅近年来国内外相关文献，对前列腺癌作用靶点为基础的主动靶向药物传递系统进行总结和归纳。结果以前列腺特异性抗原和前列腺特异性膜抗原等作为靶点，应用抗体、适体或者多肽靶向修饰的脂质体、胶柬、纳米粒、前体药物传递系统，可以将药物有效传递到前列腺癌靶组织、靶细胞，提高抗肿瘤药物作用效果。结论主动靶向前列腺癌的药物传递系统具有广阔的研究和应用前景。 谢 谢！ 物理化学性质、处方设计和药物传递 主讲人：胡加伟、冯启明 资料查阅、PPT制作：陈伟 药物传递最重要目标——是将药物以治疗浓度传输到特定的部位，并维持一段时间。 处方设计——使产品具有足够的物理和化学稳定性。在有效期内不降解，并且需具备足够的溶解度（和溶出速率），以获取所需的治疗水平。 因此，在制定合理的药物处方和传递方法，需要对该药物的治疗作用和物理化学性质有全面的了解。 药物传递产品处方的取决因素： 1.药物的给药必须符合一系列由药物治疗作用限制的参数。 2.处方中的药物至少在两年内保持物理和化学稳定。 3.选择该药的首选给药途径进行药物传递。 理化性质 溶解性 稳定性 处方设计 混合 粉碎/研磨 压片 药物传递 口服 注射 吸入 所传递药物 （一）溶解度 （二）稳定性 （三）pKa （四）熔点 （五）多晶型 （六）分配系数 （七）表面特性 （八）吸湿性 其中，对药物传递相关性最强的理化性质是溶解度和稳定性。 ——指在规定温度和压力下溶质在一定体积溶剂中溶解的量。 在很多情况下，药物的浓度低于所需的药物浓度，造成药物无效。 增加药物溶解度的方法： 1.成盐 2.包含物 3.前药 4.固体形式的选择 5.溶出速率 但是，药物浓度的增加，也会影响（通常是负面影响）药物的稳定性。 1.成盐 条件：具备游离的酸性基团（-COOH）或碱性基团（-NH2）。 原因：离子化使药物更易溶解。 考虑因素：人体PH值的变化。这取决于胃肠内的位置。 胃液的PH值：1-3，小肠的PH值：6-8。 2.包含物 条件：主/客包含物只有在比单独药物分子溶解度更好时，才会使用。 特点：不是晶体，较晶体材料溶解度更好。 实例：药物分子+环糊精。 3.前药 定义——是药物经化学修饰后的形式，一般包含附加功能性基团。 成效：提高药物的溶解度、稳定性和（或）穿越生物膜的转运能力。进入人体后，水解成原药并发挥治疗功能。 4.固体物质的选