药物制剂基本技术(理论)详解.pptVIP

主讲人：兰小群 广东岭南职业技术学院 医药健康学院应用药学教研室 E-mail：lxq8899@ 1．重视课前预习 2．遵守实训纪律 3．严格操作规程 4．注意安全卫生 5．爱护公共财物 6．按时完成实训报告 （1）基本目标：能按不同分类方法进行剂型分类；会查阅现行版药典和利用网络搜索药事相关法规；会进行处方、处方药类别判定；能正确选择称量器具进行药品称量与量取、溶解和增溶操作，会绘制不同洁净区域人员净化程序。 二 溶解理论 （一）溶解 指一种或一种以上的物质（固体、液体或气体）以分子或离子状态分散在液体分散媒的过程。其中，被分散的物质称为溶质，分散媒称为溶剂。 （二）溶剂 液体制剂选择溶剂的条件是： ①对药物应具有较好的溶解性和分散性； ②化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应； ③不应影响药效的发挥和含量测定； ④毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 （三）溶解度和溶解速度 溶解度是指在一定温度下（气体在一定压力下），一定量溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。 溶解速度是指在某一溶剂中单位时间内溶解溶质的量。 三、表面活性剂 表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力 表面活性：使液体表面张力下降的性质。 表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。 表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。 四、洁净室空气净化标准与测定方法 三、洁净室的设计、管理与空气净化技术 空气净化技术 1、过滤方式： 表面过滤：粒子大小大于过滤介质微孔而截留在介质表面。 常用介质为硝酸纤维素、醋酸纤维素微孔滤膜。 主要用于要求高的无尘无菌洁净室的末端过滤。 深层过滤：粒子大小小于过滤介质微孔而吸附在介质内部。 常用介质为天然或合成纤维、活性炭、滤纸等。 截留捕获机理 2、空气过滤机理： 拦截作用：机械屏障作用，属于表面过滤 吸附作用：重力、范德华力、静电、惯性、扩散等作用被吸附，属于深层过滤 3、影响空气过滤的主要因素： 粒径：存在过滤效率最低的中间粒径 过滤风速：风速应适宜 介质纤维直径和密实性：应适宜 附尘：应定期清洗 初效过滤器：滤除＞5μm的尘粒，效率达20％～80％，也称预过滤器，采用易拆卸的平板型或袋型。 中效过滤器：滤除＞1μm的尘粒，效率达20％～70％，外形结构与初效过滤器相似，滤材不同。 亚高效过滤器：滤出＜1μm的尘粒，效率达95％～99.9％，采用叠式过滤器。 高效过滤器：滤出＜1μm的尘粒， 对0.3μm的尘粒过滤效率达99.97％以上，采用折叠式过滤器，特点是效率高、不能再生、安装时不能倒装。 学生总结 老师总结 （二） 增加药物溶解度的方法 一、制成盐类：一些难溶性的弱酸或弱碱药物，其极性小，在水中溶解度很小或不溶。若加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物，从而增加其溶解度。 二、增溶作用 增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。 三、助溶作用 助溶：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度的现象。这加入的第三种物质称为助溶剂。 助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂）。 例如： 碘在水中的溶解度为1：2950，而在10%的碘化钾溶液中可制成含碘5%的水溶液，这是由于碘化钾与碘形成了溶解度较大的络合物所致。 I2+KI=KI3 常用的助溶剂有以下几种： （1）有机酸及其钠盐 （2）酰胺类 （3）无机盐类 四、改变溶媒或选用混合溶剂 某些分子量较大，极性较小而在水中溶解度较小的药物，如果更换半极性或非极性溶剂，可使其溶解度增大。例如，樟脑不溶于水，而能溶于醇、脂肪油等，故不宜制成樟脑水溶液，而可制成樟脑醑或樟脑搽剂。 五、药物分子结构修饰 将亲水基团引入难溶性药物分子中，可增加其在水中的溶解度。引入的亲水基团有：磺酸钠基（-SO3Na）、羧酸钠基（-COONa）、醇基（-OH）、氨基（-NH2）及多元醇或糖基等。例如，樟脑在水中微溶（1:800），但制成樟脑磺酸钠后，则易溶于水，且毒性低。 但应注意，有些药物被引入某些亲水基团后，除了溶解度有所增加，其药理作用也可能有所改变。 （三）、影响溶解速度的因素 固体溶解是一个溶解扩散的过程，一般用单位时间内溶液浓度增加量表示，其符合Noyes-Whintney方程： 式中，dc/dt是溶出速度，S为药物粒子的表面积，CS为溶质在溶出介质中的溶解度，C为t时间溶