4总论第四节影响药物作用的因素完解析.pptVIP

第四节 影响药物效应的因素? （二）量效关系 剂量：用药的分量 在一定范围内，药物效应强度与血药浓度成正比 超过一定剂量范围，由量变转为质变，引起中毒或致死 1.剂量名词概念 无效量、最小有效量 治疗量、极量、常用量 最小中毒量和中毒量 最小致死量和致死量 安全范围 效能与效价 效能：药物能产生的最大效应，反映药物的内在活性 效价： 引起同等效应所需的剂量，所需剂量越小，效价越大，反映药物与受体亲和力的大小 （2）质反应量效关系 药理效应的强弱不呈连续性量的变化，而表现为反应性质（全或无，阳性或阴性）的变化 半数效应剂量： 引起一半的实验动物或实验标本产生效应所用的剂量 （三）药物制剂 口服 液体制剂比固体制剂吸收快 固体制剂中 胶囊剂 片剂 丸剂 肌内注射 水溶液 混悬剂 油剂 （四）给药途径 给药途径不同，影响药物作用的快慢，强弱，甚至作用的性质 （六）药物相互作用 是指同时用药或短时间内先后使用两种或两种以上药物时,由于药物之间的相互影响,使药物的作用产生量或质的改变。 协同作用 相加作用 增强作用 拮抗作用 临床应选用疗效协同而毒性拮抗的药物配伍应用 二 机体方面的因素 老幼剂量折算表 （2）按体重计算 儿科常用 1~6个月 体重（kg）=月龄（足月）× 0.6 + 3 7~12个月 体重（kg）=月龄（足月）× 0.5 + 4.2 1周岁以上 体重（kg）=年龄（周岁）× 2 + 8 已知每日每公斤小儿剂量时： 小儿每日剂量 = 小儿每日每公斤剂量×小儿体重 已知成人剂量： 小儿剂量 = 成人剂量×小儿体重÷60 例如： 在妊娠的最初三个月内，禁用抗代谢药、激素等能引起致畸 的药物； 临产前禁用吗啡等镇痛药，因可抑制胎儿的呼吸； 哺乳期用药避免用影响婴儿的药物，因有些药物可进入乳汁。 （二）遗传与病理 1．遗传 研究遗传因素对药物反应影响的学科称之为遗传药理学 （pharmacogenetics）。是药理学与遗传学结合发展起来 的边缘学科。 药效学异常 由于受体部位异常，组织细胞代谢障碍等因素引起 华法林耐受者：肝内维生素K环氧化酶的受体与华法林亲和 力降低，致使药效下降 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者：当应用磺胺类、伯氨喹等药 物时，易致高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。 2．病理状态 阿司匹林对发热病人体温降低，而对正常人体温无影响。 肝功能不全： 严重肝功能不全的病人，许多药物的代谢速度减慢，使 药效增强，甚至出现毒性。 严重肝功能不全的病人慎用或禁用主要在肝代谢，经肝 胆系统排泄或对肝有损害的药物。 肾功能不全： 肾功能不全患者，经肾排泄的药物如地高辛、氨基糖苷 类抗生素排泄速度减慢，t1/2明显延长。 （三）心理精神因素 （四）机体对药物反应性的变化 1. 耐受性：反复连续用药机体对药物的敏感性逐渐降低 耐药性：病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低 2. 药物依赖性 躯体依赖性：躯体依赖性也称生理依赖性，过去称成瘾性 长期应用麻醉药品或精神药品，突然停药 会出现戒断综合症 精神依赖性：精神依赖性也称心理依赖性，曾称习惯性 * * 一 药物方面的因素 (一)构效关系 化学结构相似的药物，可能产生相似或相反的作用 吗啡—可待因 化学结构相似 均有镇痛作用 维生素K—双香豆素类 化学结构相似 作用相反 维生素K 促凝 双香豆素类 抗凝 作用强度 剂 量 无效量 常用量 极量 最小致死量 最小有效量 安全范围 中毒量 致死量 最小中毒量 2.量效关系 （1）量反应量效