第4章传出神经系统概论.pptVIP

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第五章 传出神经系统药 药理概论 1、胆碱能神经(cholinergic nerve):兴奋时神经末梢释放Ach。 (1) 全部交感和副交感神经节前纤维; (2) 全部副交感神经节后纤维; (3) 运动神经; (4) 极少数交感神经节后纤维:汗腺、肾上腺 髓质。 传出神经按解剖和递质分类关系 Ach 乙酰胆碱 NA 去甲肾上腺素 传出神经递质的药动学 递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。 递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放,释放的递质与受体结合产生效应,或被酶所灭活。 (一)、Ach的生物合成、贮存、释放及消失过程 胆碱 乙酰辅酶A 酪氨酸 贮存 NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于囊泡中,一个囊泡内约含有10000分子的NA。 消失 (1) 摄取贮存型 (摄取-1 或神经摄取) 。释放到间隙的NA约有75~90%被神经末梢摄取到囊泡内贮存重新利用。部分末进入囊泡可被胞质中的线粒体膜上的单胺氧化酶(mono-anine ox-dase, MAO)破坏。 (2)摄取代谢型 (摄取-2)或非神经组织摄取。 心肌、血管、肠道平滑肌摄取NA, 摄取的NA 很快被儿茶酚氧位甲基转移酶(actechol-O- ethyltransferease ,COMT和MAO代谢。 (2) N 胆碱受体(烟碱受体,Nicotine receptor,N受体) 蕈,即大型菌 类,尤指蘑菇类。 有毒的大型菌类 称毒蕈。亦称毒菌。 误食后约6小时以内发病,产生剧烈恶心、呕吐、腹痛、腹泻及精神错乱,出汗、发冷、肌肉抽搐、脉搏减慢、呼吸困难或牙关紧闭,头晕眼花,神志不清等症状。使用阿托品疗效良好。此菌还产生甜菜碱,胆碱和腐胺等生物碱。 传出神经系统的生理功能 第四节 传出神经系统药物的作用方式及分类 直接作用于受体 影响递质的生物合成 影响递质的转化 影响递质的释放 影响递质的再摄取和贮存 * * 第一节 概述 第二节 递质和受体 第三节 传出神经系统的生理功能 第四节 传出神经系统药物的作用方式及分类 中枢神经 效 应 器 传出神经 交感 副交感 运动神经 第一节 概述 解剖学分类 传出神经 运动神经 副交感神经 交感神经 自主神经 (内脏神经) 自主神经从中枢发出后,中途更换神经元,因此分为 节前纤维和节后纤维。 运动神经不更换神经元。 传出神经按递质分类 传出神经 胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经 2、去甲肾上腺素能神经兴奋时,神经末梢 释放NA。 包括:绝大部分交感神经节后纤维。 第二节 递质和受体 超微结构 传出神经系统递质 去甲肾上腺素(NA) 乙酰胆碱(Ach) 胆碱乙酰化酶 乙酰胆碱 (Ach) 贮存 Ach合成后进入囊泡,与囊泡内的ATP、蛋白结 合而贮存于囊泡中。 合成 神经冲动到达时,通过胞裂外排释放出递质,与效应器上的受体结合,产生兴奋或抑制效应。 Ach释放到间隙后,被间隙内的乙酰胆碱酯酶(AchE)所水解。每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach。 释放 消失 效应器 (二)、 NA的生物合成、贮存、释放 和消失过程 交 感 传 出 神 经 突 触 超 微 结 构 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-?羟化酶 NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 Ad 胞浆 囊泡 肾上腺髓质 合成 释放 胞裂外排的形式、也可以弥散方式释放入突触间隙。 传出神经系统受体 (一)受体命名 1、胆碱受体(acetylcholine receptors):能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体(adrenoceptor) :能选择性与NA、Ad相结合的受体。 (二)、受体分型 (1) M 胆碱受体(毒蕈碱受体Muscarine receptor,M受体) 1、胆碱受体 M受体 N受体 M1 M2 M3 M4 M5 N1(Nn) 神经节和中枢 N2(Nm) 骨骼肌神经肌肉接头 胆碱受体 2、肾上腺素受体 (1)? 受体 (2) ? 受体 肾上腺素受体 ? 受体 ? 受体 ?1 ?2 ?1 ?2 第三节 传出神经系统的生理功能 器官 去甲肾上腺素能神经 胆碱能神经 心脏:

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