全科医疗中的合理用药要点.pptVIP

?不少药物反复应用时可诱导肝微粒体酶活性增加（酶促作用），从而使该药本身及许多其他药物（常见是脂溶性药物）的代谢转化大大加速，导致药效减弱或作用缩短 也有些药物可抑制肝微粒体酶的活性（酶抑作用），从而使由肝微粒体酶代谢的其他药物的代谢减慢，以致于药效增强，药物作用时间延长，有可能引起中毒 “酶诱导”举例 ?某妇女多年来一直采用口服药的方法避孕，从未发生意外。一年前，因炒股难以入睡，便服用安定片助眠。两个月后，她发现自己怀孕。 原因？安定是肝微粒体酶的诱导剂，长时间服用，肝脏对避孕药的代谢加快，避孕药的避孕效果大大降低，虽坚持服用避孕药，但仍可能怀孕。 常见的酶诱导剂有苯巴比妥、安定、苯妥英钠、保泰松、安体舒通、灰黄霉素、利福平等 阿托伐他汀、辛伐他汀、非洛地平通过 CYP 3A 4 代谢，因此与 CYP 3A 4 的 抑制剂（如环孢菌素、大环内酯类抗生素、康唑类抗真菌药如伊曲康唑）合用时可能导致阿托伐他汀、辛伐他汀、非洛地平血药浓度增加。 八 疾病对药物体内过程的影响 ?药物及其代谢物的主要排泄器官为肾脏和肝脏，肾功能受损时，许多药物的排泄减慢 ?影响肝脏结构和功能的急性和慢性疾病程度不等地影响肝药酶，特别是肝微粒体氧化酶的活性，从而显著影响药物的消除。 双通道排泄的药物：福辛普利、富马酸比索罗尔（ 50% 通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排泄，剩余 50