药理学 第20章 解热镇痛抗炎药解析.pptVIP

第20章 解热镇痛抗炎药 antipyretic-analgesic antiflammatory drugs 非甾体抗炎药 糖皮质激素（甾体）抗炎药 具有解热、镇痛、和消炎抗风湿作用 抑制体内前列腺素（PG）合成 这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其 临床地位较重要。 自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图 1．解热作用 发热是机体一种防御反应，且热型也是诊断疾病 的重要依据，故对一般发热患者不必急于使用解 热药；但热度过高，可引起头痛、失眠，甚至惊 厥，适当选用解热药降体温是必要的。解热是对 症，应着重对因治疗。 特点：降低发热者体温，对正常者无影响 机理：抑制PG合成有关 2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。 特点： 1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药, 无欣快感、耐受性、呼吸抑制。 2.镇痛强度弱于哌替啶, 对慢性钝痛有效, 对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。 3.镇痛作用部位主要在外周。 4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。 3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作用。 非选择性环氧酶抑制药 包括水杨酸类、苯胺类 、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类 、吡唑酮类、烷酮类、异丁芬酸类等 选择性环氧酶-2抑制药 包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等。 阿司匹林（aspirin）又称乙酰水杨酸 [药理作用及临床应用] 1．解热镇痛及抗风湿 常用剂量（0.5g）具有明显解热镇痛作用，也可与其他药物配成复方用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。 大剂量（3-5g）有明显抗炎抗风湿作用，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。 2．抗血栓形成 小剂量（50~100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心梗、脑血栓） 其机理：小剂量 TXA2 ↓ PGI2↑（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶， PGI2↓（促聚集） 3．其他 最近报道，脑内COX-2过度表达与老年性痴呆有关，认为每天服用100mg对老年痴呆发生有阻遏作用。 [不良反应] 1．胃肠道反应 最常见，口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适，恶心、呕吐。 饭后服用，服肠溶片。 溃疡病患者禁用。 2．凝血障碍 本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原（Vitk对抗）。 3．过敏反应 少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应。罕见“阿司匹林哮喘”。 4．水杨酸反应 剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、 恶心、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸 反应，是水杨酸中毒的表现。 应立即停药、静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速 排泄。 5．瑞夷(Reye)综合征 国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险，表现严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。 对乙酰氨基酚（acetaminophen），又名扑热息痛（paracetamol） 作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。 本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。 吲哚美辛（indomethacin,消炎痛） 作用特点：本品1963年用于临床，具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。 因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。 布洛芬（ibuprofen） 作用特点 具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。 布洛芬缓释胶囊——芬必得常用于镇痛 萘普生（naproxen）、酮洛芬（ketoprofen） 与布洛芬同类药，其作用、用途均相似。 吡罗昔康（piroxicam） 美洛昔康（meloxicam） 作用特点 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗 效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者易耐受。 美洛昔康对COX-2具有选择性抑制作用，其抗 炎作用强而副作用小，适