药理学第十讲镇静催眠药物—解析.pptVIP

3 抗惊厥 大于催眠量可产生此作用。但苯巴比妥则在催眠量时具有显著抗惊厥作用。 用于小儿高热、破伤风、脑膜炎、脑炎、脑溢血、子痫时的惊厥，以及中枢兴奋药所致惊厥。 苯巴比妥还可用于抗癫痫。常静脉给药用于癫痫大发作或癫痫持续状态。 4 麻醉前给药 用苯巴比妥。 作用机制 巴比妥类和 GABA受体上的巴比妥类结合位点相结合，增加Cl-通道开放持续时间，促进GABA引起的CI-的内流，引起细胞膜超极化。 不良反应 后遗作用 耐受性：肝药酶诱导剂 依赖性 其他 呼吸抑制 苯二氮?类与巴比妥类的比较 巴比妥类 苯二氮?类 缩短REM +++ + 后遗作用 ++ 麻醉作用 有 安全度 较小 依赖性 较大 诱导肝药酶 ++ － 其他镇静催眠药 水合氯醛（Chloral hydrate） 催眠：顽固性失眠 抗惊厥：子痫、破伤风 甲丙氨酯（Meprobamate，眠尔通） 格鲁米特（Glutethimide） 甲喹酮（Methaqualone） ? 丁螺环酮（Buspirone） 新型抗焦虑药和催眠药 特点：小剂量即缓解焦虑。不同于BDZ类——无抗惊厥、催眠和中枢性肌松作用 作用于海马5-HT1A受体，为受体部分激动剂，产生抗焦虑作用；降低体内5-HT2受体敏感性，有抗抑郁作用 A型题 1.地西泮的临床应用不包括 A.焦虑性失眠 B.止痛和麻醉 C.癫痫持续状态 D.高热惊厥 E.麻醉前给药 2.地西泮的抗焦虑的作用部位是 A.脑干网状结构 B.杏仁核和海马边缘系统 C.下丘脑 D.大脑皮层 E.延髓和脊髓 答案 答案 3.地西泮的的作用机制是通过 A.通过中枢GABA受体发挥作用的 B.通过中枢M受体发挥作用的 C.通过中枢DA受体发挥作用的 D.通过中枢NA受体发挥作用的 E.通过中枢5-HT受体发挥作用的 4.下列哪项不是地西泮镇静催眠的特点 A.治疗指数高，安全范围较大 B.对呼吸影响较大 C.对REMS的影响较小 D.对肝药酶几无诱导作用 E.依赖性、戒断症状较巴比妥类药物轻 答案 答案 5.属于短效苯二氮?类镇静催眠药是 A.氟西泮 B.地西泮 C.艾司唑仑 D.三唑仑 E.氯氮? 6.关于地西泮，下列哪项是正确的 A.脂溶性低不易透过血脑屏障 B.对REMS的影响较大，停药后可出现反跳 C.静脉注射地西泮被首选用于治疗癫痫持续状态 D.不产生耐受性和依赖性 E.对肝药酶有较强的诱导作用 答案 答案 7.苯二氮?受体的拮抗剂是 A.氟西泮 B.地西泮 C.艾司唑仑 D.氟马西尼 E.三唑仑 8.下列哪项是巴比妥类镇静催眠的特点 A.不良反应较少 B.对呼吸影响较地西泮小 C.对REMS的影响较大，停药易反跳 D.对肝药酶几无诱导作用 E.依赖性、戒断症状较地西泮轻 答案 答案 9.哪种情况不宜使用巴比妥类药物 A.肺心病失眠患者 B.小儿高热惊厥 C.破伤风惊厥 D.癫病持续状态患者 E.与解热镇痛药合用治疗头痛患者 10.巴比妥类急性中毒的直接死亡原因是 A.体温下降 B.深度呼吸抑制 C.中枢抑制所致昏迷 D.血压降低 E.肾功能不全 答案 答案 11. 苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是 A．重新分布，贮存于脂肪组织 B．被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏 C．以原型经肾脏排泄加快 D．被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏 E．诱导肝药酶使自身代谢加快 答案 简答题 1.简述地西泮的药理作用及临床应用。 2.与巴比妥类药物相比苯二氮?在镇静催眠方面的优点有哪些？ 3.简述地西泮的不良反应及注意事项。 选择题答案： 1B 6C 7D 8C 9A 10B 2B 3A 4B 5D 11E 简答题答案 1. （1）抗焦虑 抗焦虑作用选择性较高，小剂量即可显著改善恐惧、紧张、忧虑、失眠等症状，并对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。 （2）镇静催眠 可显著缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数，具有镇静及催眠作用。 （3）抗惊厥、抗癫痫 地西泮对癫痫大发作能迅速缓解症状，对癫痫持续状态疗效显著，静脉注射地西泮被首