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上节回顾 患者,女,有上呼吸道感染病史,近日出现心悸、乏力、眩晕等症,休息时心率110次/分,心电图提示:窦性心动过速。 1. 可用下列哪个药物治疗: A 阿托品 B 异丙肾上腺素 C 酚妥拉明 D 普萘洛尔 E 多巴胺 2. 此药不能用于: A 心绞痛 B 高血压 C 充血性心衰 D 支气管哮喘 E 嗜铬细胞瘤 3. 哪项不是此药的不良反应: A 抑郁症 B 反跳现象 C 高血糖 D房室传导阻滞 E 支气管哮喘 作用于中枢神经系统的药物 第11章至第17章 中枢神经系统(CNS)药理学特点 作用于CNS的药物:中枢兴奋药和中枢抑制药。 中枢兴奋的表现:由弱至强为欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥等。 中枢抑制的表现:镇静、抑郁、睡眠、昏迷等。 中枢药物的作用方式:影响递质的合成、贮存、释放和灭活,激动或阻断受体。故药物作用的机制主要是对递质和受体的影响。 目前使用的CNS药物,产生的效应,在治疗疾病的同时,也影响CNS的功能(即治疗作用和不良反应并存)。甚至产生依赖性而成为严重的社会问题。 CNS药物须慎重使用。 第11章 镇静催眠药和抗惊厥药 第1节 镇静催眠药 睡眠的时相 睡眠:1/3,是机体复原、整合和巩固记忆的重要环节,是健康所不可缺少的部分。WHO,27%的人睡眠有问题: 入睡困难(1h) 易惊醒、早醒(5h) 缺乏睡眠满足感 神经症 病因(尚无定论) 精神应激因素 素质因素 遗传因素(遗传易感性) 可能发病机制 神经递质的异常:NE、5-HT释放增多;GABA功能不足 治疗 心理治疗 运动、饮食等非药物治疗 药物治疗:控制症状,镇静催眠药 常用镇静催眠药 一、苯二氮卓类:地西泮、氟西泮、氯硝西泮、 三唑仑 二、巴比妥类:苯巴比妥、戊巴比妥、 司可巴比妥、硫喷妥钠 三、其他类:水合氯醛、甲丙氨酯、唑吡坦、 H1受体阻断药(苯海拉明,异丙嗪) 长期使用可产生依赖性,突然停药可产生戒断综合征——按精神药品管理 一、苯二氮 类(BDZs) 焦虑:生理反应 过度焦虑:精神集中困难,易怒、失眠、胃肠道紊乱、肌肉紧张、心悸、逼迫感、恐慌等。 焦虑症是无明显原因的恐惧、紧张发作,并伴有植物神经功能障碍和运动性紧张。在临床上可分为急性焦虑发作和广泛性焦虑症两种类型。 病例 林某,女,30岁,已婚,婚后多年不孕。因阴道出现不明原因流血,听同事说有癌症的可能,感到紧张、心慌、气促。经处理后出血停止,仍担心有不治之症,又怕不能生育会被丈夫抛弃,渐渐开始出现失眠、烦躁、易激怒,且症状不断加重,坐卧不安、呼吸急促、胸闷、心悸、手脚麻木。3个月后,开始自觉会发疯、变傻,有濒死感,持续半小时至小时不等,间歇期担心再发。又过了2个月,发作开始没有间歇期,终日处于惶恐不安之中,想自杀,但同时又怕死。生活难以自理。 【作用机制】 作用于中枢神经系统,选择性与苯二氮卓类受体(BZ受体)结合并激动之。 BZ受体在脑内的分布: 与GABAA亚型受体基本一致 大脑皮层边缘系统、中脑脑干、脊髓 促进GABA与GABAA受体结合,从而增强中枢GABA的抑制性作用(Clˉ通道开放频率增加) 2. 呼吸及循环抑制 iv过快、用药过量易发生。 急性中毒:昏迷及呼吸、循环衰竭。特异拮抗药:氟马西尼0.3mg,iv。 课堂讨论 患儿,男,3岁,咳嗽3天伴发热39.8℃入院,半小时前突发抽搐,神志不清,遂来医院就诊。 请问: 1. 该如何处理? 2. 立即静脉注射安定10mg后,抽搐停止,但患儿出现呼吸减慢,脉搏细速,为什么?如何处理? 【作用机制】 与苯二氮卓类药物不同,巴比妥类主要延长Cl- 通道的开放时间(而不是增加Cl-通道开放的频率)。 减弱谷氨酸引起的除极。 呈明显的剂量依赖关系 3. 急性中毒 大剂量(5-10倍催眠量)或iv过量、过速 表现:深昏迷、各种反射消失、呼吸显著抑制、血压下降,甚至休克。呼吸衰竭是急性中毒的直接死因。 急性中毒解救 清除毒物 : (1)洗胃:生理盐水 或0.01%~0.02%高锰酸钾溶液 (2)导泻:10~15g硫酸钠 (3)碱化血液及尿液:碳酸氢钠或乳酸钠 (4)加速排液:静脉输液、利尿药 (5)血液透析 维持呼吸与循环功能:保持呼吸道通畅, 吸氧,必要时行人工呼吸, 甚至气管切开 中枢兴奋药:尼可刹米等 某患者,女,30y,已婚,以“停经40天”就诊 诊断:孕5+ W 用药史:长期服用某口服
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