药学三基2011修订版.docVIP

§3 药 学 §3.1 药理学 受体、激动药、拮抗药、治疗指数的概念 受体 是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信号放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。 激动药 为既有亲和力又有内在活性的药物，能和受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药 能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。 治疗指数（TI） 半数致死量和半数有效量的比值称为治疗指数。治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全。 影响药物效应的因素 （1）药物因素 ① 药物剂型和给药途径 同一药物由于剂型不同，采用的给药途径不同，所引起的药物效应也会不同。药物的制备工艺和原辅料的不同，也可能显著影响药物的吸收和生物利用度。有的药物采用不同给药途径时，还会产生不同的作用和用途。 ② 药物相互作用 两种或两种以上药物同时或先后序贯应用时，药物之间的相互影响和干扰，可改变药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）及机体对药物的反应性，从而使药物的药理效应或毒性发生变化。 （2）机体因素 年龄、性别、遗传因素、特异质反应、疾病状态、心理因素—安慰剂效应、长期用药引起的机体反应性变化等因素对药物作用均可能产生影响。 传出神经系统药物分类及代表性药物 M、N受体激动药（卡巴胆碱） 胆碱受体激动药 M受体激动药（毛果芸香碱） 拟胆碱药 N受体激动药（烟碱） 胆碱酯酶抑制剂（新斯的明） α、β受体激动药（肾上腺素） 拟似药 α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素） α1受体激动药（去氧肾上腺素） α2受体激动药（可乐定） 肾上腺素受体激动药 β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素） β1受体激动药（多巴酚丁胺） β2受体激动药（沙丁胺醇） M受体阻断药（阿托品） 胆碱受体阻断药 M1受体阻断药（哌仑西平） M2受体阻断药（戈拉碘铵） M3受体阻断药（hexahydrosiladifenidol） NN受体阻断药（六甲双铵） 抗胆碱药 NM受体阻断药（琥珀胆碱） 胆碱酯酶复活药（碘解磷定） 拮抗药 α1、α2受体阻断药（酚妥拉明） α1受体阻断药（哌唑嗪） α2受体阻断药（育亨宾） 肾上腺素受体阻断药 β1、β2受体阻断药（普萘洛尔） β1受体阻断药（阿替洛尔） α、β受体阻断药（拉贝洛尔） 临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物，各类药物的主要特点 （1）苯二氮卓类 其特点是有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大。本类药物有药酶诱导作用，长期用药可产生耐受性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾性，尤其和酒类合用时容易发生；停药时出现反跳和戒断症状，但与巴比妥类相比，发生较迟、较轻，如地西泮、三唑仑、氯硝西泮、艾司唑仑、咪达唑仑等。 (2) 巴比妥类 代表性药物有苯巴比妥等，本类药对中枢神经系统具有普遍性抑制作用，随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，10倍催眠量时可抑制呼吸，甚至死亡。其安全性远不及苯二氮卓类，且较易发生依赖性，目前已很少用于镇静和催眠。该类药物有药酶诱导作用，可加速其他药物代谢。 (3) 新型镇静催眠药 佐匹克隆、唑吡坦 （4）水合氯醛 该药对