姜黄素论文：姜黄素PLGA-PEG-PLGA载药胶束研究分析.docVIP

姜黄素论文：姜黄素PLGA-PEG-PLGA载药胶束的研究 【中文摘要】姜黄素(Curcumin, CUR)为黄色双酚类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗氧化等多种药理作用。但其水溶性差,性质不稳定,体内代谢迅速,生物利用度低,严重制约了其开发与应用。如何改善CUR的各方面缺点,制备生物利用度高、用药量低的CUR制剂已经成为近年来药学工作者亟待解决的课题。由疏水-亲水链段组成的两亲性嵌段共聚物可以在水溶液中自发组装形成具有核-壳结构的超分子有序聚集体胶束,处于壳层的亲水链段可避免药物与水环境的接触,稳定聚合物胶束,避免体内网状内皮系统识别；疏水链段组成的内核提供了疏水微环境,可增加难溶性物质在水环境中的溶解度。该类胶束可提高脂溶性药物的水溶性,改善药物释放特性,实现药物靶向控制释放。本文首先进行了PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物的合成、结构表征等研究。在此基础上,研究了PLGA-PEG-PLGA包载CUR胶束的制备工艺、含量测定方法等,并测定了该嵌段共聚物的临界胶束浓度、空白和载药胶束的粒径分布、载药胶束的zeta电位和微观形态以及体外释药行为。同时,建立了血浆及各组织中CUR提取与定量分析的HPLC方法,研究了CUR载药胶束体内药动学性质及组织分布。研究发现,采用水透析方法制备CUR的PLGA-PEG-PLGA胶束,其包封率平均值为70.03±0.34%,载药量平均值为6.