第三章制剂新技术2011-9-7祥解.ppt

第三章 制剂新技术 第一节 包合技术 第二节 微型包囊技术 第三节 固体分散技术 第一节 包合技术 一、概述 二、包合材料 三、包合作用的特点 四、常用的包合技术 五、包合物的验证 一、概述 1. 包合技术的概念 2. 包合物的组成 3. 制成包合物的目的 1. 包合技术的概念 一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物 (inclusion compound)的技术。 包合过程是物理过程而不是化学反应。 2. 包合物的组成 由主分子(host molecule)和客分子(guest molecule) 组成，主分子具有较大的空穴结构，将客分子容纳在内，形成分子囊(molecule capsule)。 包合物中主分子和客分子的比例一般为非化学计量。 客分子的最大填入量虽由客分子的大小和主分子的空穴数决定，但这些空穴并不一定完全被客分子占据，主、客分子数之比可在较大的范围内变动。 2. 包合物的组成 包合物能否形成及其是否稳定，主要取决于主分子和客分子的立体结构和二者的极性。 客分子必须和主分子的空穴形状和大小相适应。 包合物的稳定性主要取决于两组分间的范德华力。 3. 制成包合物的目的 ⑴ 增大溶解度 如难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提高，并可制成粉针剂。 ⑵ 提高稳定性 维A酸经β-环糊精包合，稳定性显著提高，副作用降低。 ⑶ 液体药物可粉末