第七版药剂学固体制剂.解读.ppt

知识目标： 掌握散剂、颗粒剂、片剂的概念、组成、特点和制备工艺流程； 熟悉固体剂型的制备工艺和体内吸收路径；各剂型的分类、单元操作（包括粉碎、筛分、混合、制粒等）的基本概念、原理及质量检查；包衣的目的、种类及包衣的方法； 了解各剂型制备生产中应用的机械设备。 思考题 固体制剂的共性是什么？ 简述提高固体制剂中药物的溶出速度可以采取的措施。 简述制粒的目的。 上冲 下冲 片剂 物料 a b c f e d 单冲压片机的压片过程示意图 加料斗 图 单冲压片机的压片过程 旋转式压片机 ⅰ 主要工作部件 ⅱ 不同型号： ⅲ 工作原理 动画 ⅳ 旋转压片机的优点 按冲数分：17、19、27、33、55、75冲 按流程分 单流程 双流程 上压轮 加料斗 刮粉器 下压轮 片重调节器 出片调节器 旋转式压片机及其示意图 3. 片剂特性的评价方法 ① 硬度与抗张强度Ts hardness——片剂的径向破碎力(kN) 。 在一定压力下压制的片剂，其硬度越大压缩成形性越好。 tensile strength，Ts——单位面积的破碎力(kPa或MPa)。 Ts=2F/(πDL) F—将片剂径向破碎所需的力，kN；D—片剂的直径，m；L —片剂的厚度，m。 ② 脆碎度(breakage，Bk) ——反映片剂的抗磨损和震动的能力。 方法：20片除去表面附着细粉，称重，置于转鼓内，以25rpm转动4min，取出片剂称重，按下式计算Bk： Bk=(试验前片重-试验后片重)/试验前片重×100% 通常以脆碎度1%为合格。 ③弹性复原率(elastic recovery，ER) ——片剂从模中推出后弹性膨胀引起的体积增加值和片剂在最大压力下的体积之比。 ER =(V- V0)/V0 = (H-H0)/H0 V、H分别表示膨胀后片剂的体积和高度； V0、 H0分别表示最大压力下(膨胀前)片剂的体积和高度。 一般片剂的弹性复原率在2~10%。 4. 片剂成形的影响因素 物料的压缩成形性 药物的熔点及结晶形态 粘合剂和润滑剂 水分 压力 5. 片剂制备中可能发生的问题及原因分析 裂片 调整压力；选用适宜的辅料及制粒方法。 松片 添加粘合剂；调整压力 黏冲 重新干燥，防潮；选用适当的润滑剂；调整或擦亮冲头。 崩解迟缓 选用适当、适量的粘合剂、润滑剂、崩解剂；减小压力。 片重差异过大 重制颗粒；及时疏通加料斗、施粉器；清洗调换冲模。 溶出超限 选用适宜崩解剂；减小压力，增加药物溶解度。 药物含量均匀度不合格 混合均匀；适宜干燥方法。 外观性状 硬度和脆碎度 片重差异 崩解度 溶出度 含量均匀度 八、片剂的质量检查 九、片剂的包装 片剂的包衣 包衣——在片剂表面包以适宜材料的过程。 包衣的目的： 避光、防潮，以提高药物的稳定性； 遮盖不良气味，增加患者的顺应性； 隔离配伍禁忌成分； 采用不同颜色包衣，增加药物的识别能力，提高用药的安全性； 包衣后表面光洁，提高流动性； 提高美观度； 改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。 (片芯、素片)+衣层 掌握包衣的目的。 熟悉片剂包糖衣、薄膜衣的工艺过程及常见的包衣材料。 了解包衣的方法与设备。 1 糖衣片 2 薄膜衣片 3 半薄膜衣片 胃溶型 肠溶型 胃肠不溶型 包衣片的种类 包衣的要求 衣层应均匀牢固、层层干燥 衣料与药物不起任何作用 贮存期间，外观、性质不变 呈“双凸片” 片芯的硬度比一般压制片大 片芯的脆性要求最小 片芯的要求 包衣片的要求 包糖衣的生产工艺 形成一道不透水的屏障，同时增加片剂的硬度。 消除片剂的棱角、使片面平整。 增加衣层牢固性和甜度，使片剂表面光洁平整、细腻美观。 为了片剂的美观和便于识别。 为了增加片剂的光洁美观和表面的疏水性。 隔离层 粉衣层 色衣层 打光 糖衣层 包薄膜衣的生产工艺 片芯 ? 喷包衣液 ? 缓慢干燥 ? 固化 ? 缓慢干燥 ? 薄膜包衣片 常用的薄膜包衣工艺有有机溶剂包衣法和水分散体包衣法。 薄膜包衣的材料通常由： 薄膜包衣材料 高分子材料 增塑剂 释放速度调节剂 固体物料和色料 普通型薄膜包衣材料 缓释型包衣材料 肠溶包衣材料 纤维素衍生物类：HPMC、HPC等 丙烯酸树脂IV 乙烯聚合物：PVP、AEA、PEG6000等 其他天然高分子材料：如玉米朊等 纤维素衍生物类：CAP、HPMCP 丙烯酸树脂类：丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ号 聚乙烯醇肽酸酯：PVAP 苯乙烯马来酸共聚物 乙基纤维素（EC） 醋酸纤维素（CA） 胃溶型 肠溶型 水不溶型