chap8M胆碱受体阻断剂分析报告.pptVIP

* 胆碱受体阻断剂 按对受体的选择性分为 M胆碱受体阻断药 —— 阿托品和阿托品类生物碱(天然品) —— 阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药 后马托品 2.合成解痉药 普鲁本辛 胃复康 3.选择性M受体亚型阻断药 哌仑西平 N型胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 琥珀胆碱 筒箭毒碱 * 按用途分为 1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那 替秦,山莨菪碱 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索 * 第八章 M胆碱受体阻断剂 1. 阿托品和阿托品类生物碱 －代表药物：阿托品 －其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱 2. 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 * 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 颠茄 曼陀罗 莨菪 * 阿托品 (atropine) 【作用机制】 +M受体，竞争性拮抗 ACh或M受体激动药的作用。对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对NN受体也有阻断作用。 * 【药动学】 1. 吸收：PO（迅速），1h达峰，3～4h作用消失。 粘膜可吸收，皮肤吸收差。 2. 分布广泛，可透过BBB和PB