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- 2016-04-12 发布于湖北
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手性高效液相色谱法
*手性药物分析的概念
*常用手性高效液相色谱法
手性衍生化试剂法
手性固定相法
手性流动相添加法
2
手性的概念:一种镜像反射的对称性
3
手性分子:组成相同但空间结构上互成镜像的分子,称之为对映异构体。
分子结构中含有不对称碳原子是最常见的手性结构。
根据对偏振光的作用不同可分为R、S体,两者的等量混合物称之为消旋体。
4
手性异构体在药理学效应上的差异
Pfeiffer规则:
对映异构体之间的生物活性存在着差异;
不同的对映体之间活性的差异是不同的;
当手性药物的有效剂量越低,即药效强度越高时,则对映体之间的药理作用的差别越大。
外消旋体和其两种单一对映体是不同的3种实体!
5
对映体与生物大分子的三点作用
手性分子的a、b、c三个基团与受体分子的活性作用点?、?、? 结合,是高活性对映体(优映体)。
手性分子的a、b、c三个基团中只有a和b与受体分子的活性作用点?和?结合,是低活性对映体(劣映体)。
6
在未研究清楚两种单一对映体之间的生物学差异时,以消旋体给药往往会影响药物质量,甚至会严重损害人体健康。
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