中国2003年来氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展.docVIP

20世纪80年代以来，氟喹诺酮类药物的发展十分迅速，现已成为一大类广泛应用于临床的广谱、高效、低毒抗感染化学合成药物。我国2003年以前该类药物的研发概况已有综述[1] 。本文对其后的研发进展进行总结，包括新上市的莫西沙星(moxifloxacin)、巴洛沙星(balofloxacin)、普卢利沙星(prulifloxacin)等合成工艺改进，以及新氟喹诺酮类活性化合物的合成及抗菌活性评价。 1 2003年以来的研发概况 巴洛沙星是日本中外制药株式会社与韩国Choongwae公司共同开发的氟喹诺酮类抗菌药，2002年11月首次在韩国上市。本品对G+菌、G–菌 以及厌氧菌具有广谱抗菌活性，用于治疗由细菌引起的各系统感染。江苏豪森药业公司等在我国研制后，2007年获准上市。本品的水溶性较差，只有口服剂型， 抗菌谱与已上市的其它氟喹诺酮类药物相比无显著特点，市场前景并不十分看好。 普卢利沙星是日本新药公司和明治制果公司共同开发的氟喹诺酮类抗菌药，2002年12月在日本上市。本品的最大特点是对包括耐药性不断增加的铜绿假单胞菌在内的G–菌具有较好的抗菌活性，主要用于治疗呼吸道感染和尿路感染。南京白敬宇制药、成都倍特药业和江苏正大天晴药业等7家企业于2006年获准生产，预期临床应用前景良好。 甲磺酸帕珠沙星(pazufloxacin mesilate)是日本富山化学株式会社和日本三菱制药株式会