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半数有效量 药物的作用机制 一.药物作用的受体理论 1.受体的概念 ①受体:存在于细胞膜上或细胞内大分子物质, 能特异性与药物或体内生物物质暂时结合 识别、传递信息、产生生物效应 ②配体与药物 配体:能与受体特异性结合的物质(内源性和外源性) 受点:受体上能准确识别并特异性与配体结合的 特定部位 ,也即配体结合位点。 药物的作用机制 ③作用于受体的药物,效应取决于药物与受体的亲和力和药物的内在活性 A.激动药:亲和力高,内在活性高。与受体结合并激动受体而产生效应。 B.部分激动药:较强的亲和力,内在活性低,微弱的效应力药物 C.拮抗药:阻断药,亲和力高,无内在活性,无效应力 药物的作用机制 药物的作用机制 3.受体的特性 ①饱和性:数量有限 ②特异性:有选择性 ③可逆性:可被置换 ④高灵敏度:低浓度可产生高效应 ⑤多样性 药物的作用机制 4.受体调节 ①定义:指受体在与配体作用过程中,在各种生理、病理及药理因素的影响下,其 数量、亲和力和效应力发生的变化 ②向上调节与向下调节 激动剂向下调节,拮抗剂向上调节 四种药物的效能与效价强度比较 B效能最低,最小有效量最小 A效能高,小剂量即有药效 C和A相似,但最小剂量比A多 D见效最快,最小剂量最大 第二章 药物效应动力学 第三节 药物的作用机制 2.药物与受体结合后的反应 第二章 药物效应动力学 学习目标 ●掌握概念:治疗作用、不良反应、副作用、毒性反应、过敏反应、精神依赖性、身体依赖性、亲和力、内在活性、受体激动药及受体拮抗药。 ●熟悉概念:选择作用、局部作用、吸收作用、后遗效应、继发反应、停药反应、特异质反应、对因治疗、对症治疗、受体部分激动药、量效曲线、半数致死量、半数有效量、效能、效价强度、治疗指数、受体脱敏、受体增敏。 ●了解药物的作用机制。 第二章 药物效应动力学 第二章 药物效应动力学 第一节 药物作用的基本规律 第二节 药物剂量-效应关系 第三节 药物的作用机制 第二章 药物效应动力学 第一节 药物作用的基本规律 第二章 药物效应动力学 一、药物的基本作用 机体功能的改变 减弱 抑制作用 兴奋作用 增强 机体功能的改变 第二章 药物效应动力学 二、药物作用的主要类型 (一)局部作用和吸收作用 局部作用:是指药物被吸收入血之前,在用药部位所产生的作用,如碘酊的皮肤消毒作用。 吸收作用:是指药物从给药部位吸收入血后,随血流分布到全身各组织器官所呈现的作用,如口服卡托普利的降血压作用。 第二章 药物效应动力学 二、药物作用的主要类型 (二)直接作用和间接作用 药物直接作用于组织或器官引起的效应称为直接作用(direct action); 由直接作用引发的其他作用称为间接作用(indirect action)。 第二章 药物效应动力学 二、药物作用的主要类型 (三)选择作用 多数药物在一定剂量下,对某组织或器官产生明显的作用,而对其他组织或器官的作用不明显或无作用,此称为药物的选择作用(selectivity)。 阿托品 M Glands 腺体 Eye 眼 Smooth muscle Heart 心脏 Blood vessel 血管 CNS 中枢神经系统 Block 药物作用的选择性 (Selectivity) (Atropine) 平滑肌 药物可影响机体的 一种(选择性高)或 多种(选择性低)功能。 第二章 药物效应动力学 三、药物作用的两重性 (一) 治疗作用:凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用称为治疗作用(therapeutic effect)。 治疗作用 对症治疗 对因治疗 急则治标,缓则治本,标本兼治 第二章 药物效应动力学 三、药物作用的两重性 (二)不良反应:凡不符合用药目的,并给病人带来不适或痛苦的有害反应称为不良反应。 副作用、毒性反应 变态反应、后遗效应 继发反应、停药反应 特异质反应、药物依赖性 第二章 药物效应动力学 三、药物作用的两重性 1.副作用:是指药物在治疗量时与治疗作用同时出现,与用药目的无关的作用。 特点:
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