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第三节 促动力药 Prokinetics 简介 促动力药（Prokinetics）是促使胃肠道内容物向前移动的药物 用于治疗胃肠道动力障碍的疾病 如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等 大都是常见病 促动力药分类 多巴胺D2受体拮抗剂 甲氧氯普胺 外周性多巴胺D2受体拮抗剂 多潘立酮 通过乙酰胆碱起作用 西沙必利 抗生素类 红霉素等 甲氧氯普胺，多潘立酮也是止吐药 西沙必利 Cisapride 普瑞博思 Preputsid 1、结构特点 苯甲酰胺的衍生物 顺式异构体 分子中甲氧基和苯甲酰氨基均在哌啶环的同侧 哌啶环上的碳原子（C-3，C-4）均有手性有四个光学异构体 药用其顺式的两个外消旋体 2、作用特点 Cisapride可选择性地刺激肠肌间神经丛的乙酰胆碱释放，通过胆碱能神经系统起作用，促进食管、胃、肠道的运动。 其作用比多巴胺D2受体拮抗剂强，选择性高，少有Metoclopramine的椎体外系的副作用。 3、临床应用 Cisapride对绝大多数类型的胃轻瘫有效，对反流病有效 广泛地用于各种以胃肠动力障碍为特征的疾病 4、结构类似药物 在化学上以取代的苯甲酰胺为结构特征 均为多巴胺受体拮抗剂 大都作为止吐药使用 辉煌的记录 作为促动力药，西沙比利取得很大的成功。 到1995年，该品已载入英国药典和欧洲药典 在世界上主要的国家都已上市 在1997年，该品在世界最畅销的500 名处方药中，排名25位 销售额为10.4亿美元 不良反应监测 在该品上市后的不良反应监测中，发现西沙必利能延长QT间隔 可导致罕见的，但危及生命的心室心律失常 至2000年，在世界范围内，已累积报导了怀疑由西沙必利所导致的严重的心血管系统反应386例，其中125例死亡 取销该药品的上市许可 2000年美国和英国的药政部门权衡了利弊，决定撤消该药品的上市许可 待进一步全面评价后，再重新审查 我国也把该品限制在医院使用 启示 本品从上市到部分国家取销该药品的上市许可，表明新药上市后的不良反应监测对保证药品的安全性是不可缺少的 新的“必利”促动力药 Itopride在30倍西沙比利剂量不导致QT间期延长和室性心律失常，代谢不依赖P450 Mosapride无导致尖端扭转性室性行动过速的电生理特征 依托必利 莫沙必利 多潘立酮 Domperidone 吗丁啉 Motilium 1、结构特点 苯并咪唑的衍生物 2、作用特点 较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂 对小肠和结肠平滑肌无明显作用 治疗适应症与Metoclopramine相似 用于促进胃动力及止吐 对反流病效果亦不佳 与甲氧普胺比较 本品的极性较大，不能透过血脑屏障 较少Metoclopramine的中枢神经系统的副作用（锥体外系症状） 止吐活性较Metoclopramine小 主要内容 重点药物 -甲氧氯普胺 结构、性质、作用 -多潘立酮 作用 熟悉促动力药的分类及代表药物
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