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* 英文 中文 药物类别 -cillin 西林 青霉素类 抗生素 -cef 头孢 头孢菌素类 抗生素 -onazole 康唑 米康唑类 抗真菌药 - oxacin 沙星 萘啶酸类 合成抗菌药 -vir 韦 阿昔洛韦类 抗病毒药 -idazole 硝唑 甲硝唑类 抗菌药 -caine 卡因 普鲁卡因 局部麻醉药 -flurene 氟烷 恩氟烷 含氟吸入麻醉药 -bufen 布芬 丁酸衍生物 消炎镇痛药 -profen 洛芬 布洛芬类 消炎镇痛药 * 1806 从鸦片中发现及分离出吗啡 1831 从胡萝卜中分离出胡萝卜素 …….. 1925 吗啡的化学结构得以阐明 1950 胡萝卜素全合成成功 1952 吗啡全合成成功 …… 1983 青蒿素全合成成功 1988 青蒿素新药上市 1993 紫杉醇新药上市 1994 紫杉醇全合成成功 从有效植物中寻找具有药用价值的小分子有机化合物 天然物的分离 结构鉴定 全合成 先导化合物 * 青霉素钠Benzylpenicillin Sodium β-内酰胺环 四氢噻唑 酰胺侧链 6-氨基青霉素烷酸（6-APA） Na 1 2 3 4 5 6 7 （2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸（钠盐） 第一个用于临床的抗生素 * 盐酸普鲁卡因 可卡因 发现、发展举例 * 青霉素钠Benzylpenicillin Sodium β-内酰胺环 四氢噻唑 酰胺侧链 6-氨基青霉素烷酸（6-APA） Na 1 2 3 4 5 6 7 （2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸（钠盐） 第一个用于临床的抗生素 * 回顾： 1.说说对药物化学的认识。 2.药物命名常用有几类？并简单说明。 * 头孢菌素类的结构特点 酰胺侧链 β-内酰胺环 六元氢化噻嗪环 7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA） 3 7 * 青霉素钠Benzylpenicillin Sodium β-内酰胺环 四氢噻唑 酰胺侧链 6-氨基青霉素烷酸（6-APA） Na 1 2 3 4 5 6 7 * 怎样学？ 要始终把握药物的化学结构，以结构为中心 结构 命名 制备 性质 稳定性 构效关系 体内代谢 结构修饰 * 青霉素钠Benzylpenicillin Sodium β-内酰胺环 四氢噻唑 酰胺侧链 6-氨基青霉素烷酸（6-APA） Na 1 2 3 4 5 6 7 * 学习药化的基本要求 掌握各大类化学药物的结构类型和构效关系，临床常用药物的化学结构、命名及理化性质 熟悉临床常用药物的发现与发展过程、制备原理及合成路线的设计和评价 相关新药研究与开发的一般途径和方法 * 推荐书目 闻韧主编 《药物化学》 科学技术出版社 彭司勋主编《药物化学—回顾与发展》人卫出版社 《药物化学进展》 化学工业出版社 白东鲁、陈凯先《高等药物化学》化学工业出版社 * 第一节 药物化学的起源与发展 药物化学产生 19世纪初 从有效植物中找到具有药用价值的小分子有机化合物 19世纪中期 有机化学的发展从有机化合物中寻找活性物质用于药物 1899年 阿斯匹林作为解热止痛药上市 参阅P535 附录表1 * 公元前15世纪咀嚼柳树皮可以减轻疼痛 1838 从植物中分离出水杨酸 1860 水杨酸全合成成功 1875 水杨酸钠作为解热镇痛药在临床使用 1853 乙酰水杨酸合成成功 1899 阿司匹林药用上市 ….水杨酸衍生物 药物化学的起源与发展 * 三 设计阶段(design) 自20世纪60年代 约在20世纪30年代到60年代 19世纪末至20世纪30年代 药物化学发展 二 发展阶段(development) 一发现阶段 (discovery) * 发现阶段（discovery） 特征： 从动植物种分离、提纯和测定天然产物，发现某些化合物具有化学治疗作用 理论方面： 1.Crum-Brown和Fraser试图用数学表示一族化 合物的构-性和构-效关系 2.受体理论的提出 3.Langmiur应用电子等排概念解释化合物构-性和构-效关系 * 发展阶段（development） 特点 合成药物的大量涌现，可称为药物发展的“黄金时期”：包括磺胺类、甾体激素类、抗生素类、神经系统、心脑血管、恶性肿瘤的化疗 理论方面 代谢拮抗原理、电子等排原理及分子药理学的形成和酶学的发展，对阐明药物的作用原理起了重要的作用 * 传统的新药研究与开发的模式 新化合物的设计及