第一节制剂概述.docVIP

第一节 概 述 一．定义、特点 片剂（tablets）系指药物与适宜辅料通过制剂技术制成的片状制剂。根据应用目的和制备方法，可改变其大小、形状、片重、硬度、厚度、崩解和溶出的特性及其它特性。极大部分片剂用于口服，也有用于舌下、口腔粘膜或阴道粘膜。由于其使用方便，质量稳定，生产机械化程度高等多种原因，片剂在世界各国药物制剂中占有重要地位，是最广泛应用的一种剂型，在我国历年药典二部中，片剂占40%左右。 片剂创用于19世纪40年代，20世纪50年代前，片剂的生产主要凭经验，20世纪50年代初由Higuchi T等人研究并科学地阐明片剂制造过程中的规律和机理以来，对片剂的研究日趋深入。20世纪60年创立生物药剂学，对片剂及其他口服固体制剂指出了更科学的标准，更保证了片剂应用于病人的安全性和有效性。同时片剂的生产技术、机械设备也有很大发展，如流化喷雾制粒，湿法高速制粒，高速自动控制压片机，自动程序包衣设备等以及新型优质辅料的开发和利用等，对改善片剂的生产条件、提高片剂的质量和生物利用度等均起到重要的作用。 片剂的优点为：①可以制成不同类型的各种片剂，例如：分散（速效）片、控释（长效）片、肠溶包衣片、咀嚼片及口含片等，也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，从而满足临床医疗或预防的不同需要。②质量稳定，剂量准确，应用方便。③片剂是将药物粉末（或颗粒）加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂体积小，携带、运输、贮存方便。④生产机械化、自动化程度高，成本较低。 片剂的缺点：①婴、幼儿和昏迷病人服用困难。②处方和工艺设计不妥容易出现溶出和吸收等方面的问题。 一、定义、特点 二、片剂的分类 按制法的不同，片剂可分为压制片（compressed tablets）和模印片（molded tablets）两类。现代广泛应用的片剂几乎都是压制片剂。模印片已极少应用，故不再介绍。 按用途和用法的不同，片剂可分为口服片剂、口腔用片剂和其他途径应用的片剂，分述如下： 1．口服片剂 指供口服的片剂，此类片剂中的药物主要是经胃肠道吸收而发挥作用，亦可在胃肠道局部发挥作用。 （1）普通片（conventional tablets） 即普通压制片，是指将药物与辅料混合压制而成，一般用水吞服，应用最广。一般不包衣的片剂多属此类。 （2）包衣片（coated tablets） 指在压制片（既素片或称片芯）外包衣膜的片剂，一般包衣的目的是增加片剂中药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，改善片剂的外观等。包衣片可分为以下几种。①糖衣片（sugar coated tablets）主要用糖作为包衣材料包制而成的片剂。②薄膜衣片（film coated tablets）外包高分子材料形成薄膜衣层的片剂。③肠溶衣片（enteric coated tablets）外包在胃液中不溶而在肠液中可溶的衣层的片剂，目的是防止药物在胃液中破坏，或药物对胃的刺激性等。 （3）多层片（multilayer tablets） 由两层或多层（组成、配方或色泽不同）组成的片剂，制成多层片的目的有避免各层药物的接触，减少配伍变化，调节各层药物的释放，作用时间等。亦有改善外观的作用。可上下分层或里外分层。 （4）咀嚼片（chewable tablets） 指在口腔中嚼碎后咽下的片剂，此类片剂较适合于儿童或吞咽困难的患者，常加入糖类及适宜香料以改善口感。 （5）溶液片（solution tablets） 临用前加水溶解成溶液的片剂，除了口服用还有作其它用途者。口服溶液片可达速效目的，如阿斯匹林水溶片。其他特殊用途者，如昇汞、季胺类杀菌用药物片剂，口服有毒，就加鲜明的标帜，注明不得入口。 （6）泡腾片（effervescent tablets） 指含有泡腾崩解组分的片剂，泡腾片遇水可产生二氧化碳气体，使片剂快速崩解，多用于可溶性药物的片剂，如维生素C泡腾片。 （7）分散片（dispensible tablets） 系遇水可迅速崩解、均匀分散的片剂，分散片可吞服或加水分散后服用。如阿斯匹林分散片。 2．口腔用片剂 （1）口含片（buccal tablets） 又称含片，是指含在口腔内，药物缓缓溶解而产生持久局部作用的片剂，多用于口腔及咽喉疾患，可在局部产生持久的疗效。如含碘喉症片，银黄含片，一般硬度较大，不应在口中快速崩解。 （2）舌下片（sublingual tablets） 指置于舌下，能迅速溶化的片剂。其中药物通过舌下粘膜快速吸收而显现速效的作用，可防止胃肠液pH值及酶对药物的不良影响，并可避免肝脏的首过效应，如硝酸甘油舌下片。 3．其他途径应用的片剂 （1）阴道用片（vaginal tablets） 指置于阴道内应用的片剂。多用于阴道的局部疾