药理全书知识点.docVIP

药物:用来预防，治疗和诊断疾病及某些具有特殊用途的化学物质。 药理学:研究药物与机体（包括病原体）的相互作用及作用规律的一门学科。 药物效应动力学（简称药效学）研究药物对机体的作用及作用机制的一门学科。 药物代谢动力（简称药动学）研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的一门学科。 药理学的研究方法： 基础药理学方法 实验药理学方法（离体实验和整体实验） 实验治疗学方法（动物疾病模型） 临床药理学方法 新技术应用 药物作用的基本特点： (1)选择性:多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。这种现象称为药物作用的选择性。 (2)二重性1)预防和治疗作用 2)不良反应:凡与治疗目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应，称为药物不良反应。 (3)药物作用的差异性：个体差异、种属差异等。 药物的基本作用： 1）调节功能 :兴奋——机体原有功能水平提高 抑制——机体原有功能水平降低 2）抗病原体及抗肿瘤 3）补充不足 不良反应的种类： 1)副作用 药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。 (固有，不可避免,轻 微可预料随治疗目的的改变而改变 ) 2)毒性 反应用药剂量过大或时间过长而引起的机体损伤性反应。 (严重,可预知, 应避免) 3)变态反应 指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。 4)后遗效应 指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 5)继发反应 指药物发挥治疗作用所引起的不良后果。 6)致畸、致癌、致突变作用 半数效应量：指能引起1/2效能的剂量。如效应为疗效，则称为半数有效量（ED50）。 效能：药物产生的最大效应。 半数致死量（LD50）：指能引起50%动物死亡的剂量。 受体药物的类型：（1）激动剂：强亲和力，内在活性 （2）拮抗剂：强亲和力，无内在活性 竞争性拮抗剂：可逆 非竞争性拮抗剂：不可逆 （3）部分激动剂： 激动药和拮抗药双重特性亲和力较强，内在活性弱。 药物在体内的过程包括吸收，分布，代谢和排泄，代谢是生物转化的过程，叫做ADME；吸收，分布，转化和排泄的共同特点是在体内均需跨膜转运，其中有的是主动转运，也有的是被动转运。 简单扩散（脂溶扩散）： 药物通过溶于脂质膜的被动扩散。绝大多数的药物转运方式。 ·影响药物简单扩散的主要因素有： 简单扩散：小分子、脂溶性物质通过 膜两侧的药物浓度差 药物的脂溶性(脂溶性越大，溶入脂质膜越多，扩散越快) 药物的解离度。大多数药物都是弱酸弱碱的解离型分子，在体内以解离型和非解离型两种形式存在。(通常只有非解离型的部分才能以脂溶扩散方式通过脂质膜，而解离型的部分一般较难通过脂质膜。) 环境的pH值：弱酸性药物在酸性环境中解离少，易通过生物膜；在碱性环境中解离多，不易通过生物膜。 吸收的概念：药物由给药部位进入血液循环的过程，称为吸收。 ※首过消除：药物在胃肠吸收后都要先经过门静脉进入肝脏，再进入体循环。其在肠黏 膜和肝脏中，极易被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，这种现象称为首过消除或首过效应。 分布：指药物随血液循环转运到各个组织器官的过程。 （转化：药物在体内发生化学结构变化的过程，称为转化或生物转化。） 药酶诱导剂：增加药酶活性的药物 药酶抑制剂：减弱药酶活性的药物 注：混合功能氧化酶系统(肝药酶（即代谢药物的酶类物质） 肝肠循环： 定义：有些药物经肝脏转化为极性较强的水溶性代谢产物，也可自胆汁排泄，由胆 汁进入肠腔，又经肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环，这 种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠循环。 意义：某些肝肠循环明显的药物如洋地黄毒苷、地高辛、地西泮等，其药物的作用时间会延长。同时要注意药物蓄积中毒。 生物转化的结局（意义） 药物被灭活 形成活性代谢物（部分药物经代谢后，变为活性物质，产生药理作用） 产生毒性代谢物 耐受性(tolerance):同一药物连续使用过程中，会出现药效逐渐减弱，需加大剂量才能产 生相同的药效；但在停用一段时间后，机体仍可恢复原有的敏感性。 耐药性(resistance):化疗药长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，称耐 药性或抗药性。 区别：耐受性指人体，耐药性指病原体。 传出神经系统按照神经递质分类： 胆碱能神经： 交感、副交感节前 （释放ACh） 副交感节后 小部分交感节后