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（二）体外经皮吸收的研究 1、透皮扩散池 利用各种透皮扩散池模拟药物在体透皮过程，用来测定药物的释药性质或经皮透过性质，选择促进剂，筛选处方等。 2、扩散液和接受液 （1）扩散液 对于难溶性药物，一般选择其饱和水溶液作为扩散液；对于一些溶解度较大的药物，可以酌用其一定浓度溶液，应保证扩散液浓度大于接收液浓度（至少10倍以上）。 （2）接收液：接收液应形成漏槽条件，有适宜的pH和渗透压。最简单的接收液是生理盐水或磷酸盐缓冲液。 3、皮肤种类和皮肤分离技术 （1）皮肤种类 人体皮肤是最理想的皮肤样品。实验中较常用的是大鼠、裸鼠的皮肤。也可采用新鲜蛇蜕以及一些人工膜。 （2）皮肤分离技术 皮肤样品如不需要立即使用，可真空密闭包装后置－20℃保存，临用前取出，根据研究目的分别制取全皮、表皮、角质层等。 人体皮肤和无毛小鼠无需脱毛处理。长毛动物的皮肤，根据不同要求可分别进行脱毛或剃毛，但必须注意不损伤角质层，经去毛的动物皮肤立即以生理盐水淋洗，置4℃生理盐水中保存备用。 §18-3 经皮吸收制剂的制备 一、经皮给药系统的高分子材料 （一）膜聚合物和骨架聚合物 1、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA） 可用热熔法或溶剂法制备膜材。与人体组织有良好的相容性，性质稳定，但耐油性较差。 2、聚氯乙烯（PVC）：透过性比较低，加入增塑剂可提高透过性。 3、聚丙烯（PP） 4、聚乙烯（PE）：有良好的防水性能，但气密性较差。 5、聚对苯二甲酸乙二醇酯（PET）：耐酸碱和多种有机溶剂。 （二）压敏胶（PSA） 是指那些在轻微压力下既可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料，起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。 药用TDDS压敏胶应有对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容及具有防水性能等要求。常用的压敏胶有硅酮压敏胶、聚异丁烯压敏胶和丙烯酸酯压敏胶。 （三）背衬材料、防粘材料和药库材料 1、背衬材料 是用于支持药库或压敏胶等的薄膜，应对药物、胶液、溶剂、湿气和光线等有较好的阻隔性能，同时应柔软舒适，并有一定强度。 常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。 2、防粘材料 主要用于粘胶层的保护，常用的有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯等高聚物的膜材，有时也使用表面经石蜡或甲基硅油处理过的光滑厚纸。 3、药库材料 常用的有卡波沫、HPMC、PVA等，各种压敏胶和骨架膜材也同时可以是药库材料。 二、经皮吸收制剂的制备 （一）膜材的加工和改性 1、膜材的加工 膜材可分别用作TDDS中的控释膜、药库、防粘层和背衬层等。膜材的加工方法常用的有涂膜法和热熔法两类。 2、膜材的改性 （1）溶蚀法 可在加工薄膜时添加一定量的可溶性物质作为致孔剂。 （2）拉伸法 首先将高聚物熔体挤出成膜材，冷却后重新加热至可拉伸的温度，趁热迅速向单侧或双侧拉伸，使高聚物结构出现裂纹样孔洞。 （二）制备工艺流程 1、涂膜复合工艺 将药物分散在高分子材料（压敏胶）溶液中，涂布于背衬膜上，加热烘干使溶解高分子材料的有机溶剂蒸发，可以进行第二层或多层膜的涂布，最后覆盖上保护膜。 2、充填热合工艺 是在定型机械中，在背衬膜与控释膜之间定量充填药物贮库材料，热合封闭，覆盖上涂有胶粘层的保护膜。 3、骨架粘合工艺 是在骨架材料溶液中加入药物，浇铸冷却，切割成型，粘贴于背衬膜上，加保护膜而成。 三、经皮吸收制剂的质量控制 TDDS制剂的评价可分为体外和体内评价两部分。体外评价包括含量测定、体外释放度检查和体外经皮渗透性的测定及粘着性能的检查等。 体内评价主要是指生物利用度的测定和体内外相关性的研究。 思考题 1、影响药物经皮吸收的因素有哪些？ 2、经皮吸收制剂的特点是什么，可分为哪几种类型？ 人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。 * 第十八章 经皮吸收制剂 §18-1 概述 经皮给药系统（transdermal drug delivery systems,transdermal therapeutic systems，简称TDDS，TTS）系指经皮给药的新制剂，常用的剂型为贴剂，还可以是软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。 一、TDD