药物化学复习摘要.ppt

雌激素结构活性的基本要求 Schueler（1946年）提出： 刚性甾体母核两端的富电子基团 （-OH、=O、-NH等）之间的距离应在0.855 nm； 分子宽度应为0.388 nm。 雌二醇 己烯雌酚 异黄酮 三、非甾体雌激素及抗雌激素 1.雄性激素 睾酮 Testosterone 17?-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 睾酮为天然雄性激素，1935年从雄仔牛睾丸中提取制得纯品。 最早获得的天然雄性激素纯品。 2.同化激素 17?-羟基雌甾-4-烯-3-酮苯丙酸酯 19位去甲基的雄激素类化合物，由于19位失碳后雄激素活性降低，同化激素活性仍被保留，是最早使用的同化激素类药物。 副作用是男性化及对肝脏的毒性。 苯丙酸诺龙 19 3.抗雄激素药物 5?-还原酶抑制剂 5?-还原酶是使睾酮转化为有活性的二氢睾酮的重要酶，选择性的抑制5?-还原酶可降低血浆中和前列腺组织中的二氢睾酮的浓度，减少雄性激素的作用。 临床上主要用于治疗良性的前列腺增生，如非那雄胺。 雄性激素受体拮抗剂 能与二氢睾酮竞争受体，阻断或减弱雄性激素在其敏感组织的效应。 临床上主要用于治疗痤疮、前列腺增生和前列腺癌，如氟他胺。 1.天然孕激素 孕甾-4-烯-3,20-酮 睾酮 用于先兆流产，习惯性流产，月经不调，子宫功能性失血等症。 黄体酮 醋酸甲羟孕酮 醋酸甲地孕酮 醋酸氯地孕酮 属于强效口服孕