胆碱系统阻断药要点.ppt

第五章（2） 胆碱系统阻断药 M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 1、口服吸收迅速，1小时即达峰效，作用 维持3~4小时，滴眼后作用可维持数天至一周。可肌注或静注。2、分布广，可入脑、入胎盘、入乳汁。3、80%经肾排出。 成人约为80~130mg 儿童为10mg。 阿托品化与阿托品中毒的区别及不同症状 阿托品化指标 心率90～130次/分 体温37～38℃ 瞳孔在0.4～0.5cm 腺体分泌减少，皮肤干燥、灼热、颜面潮红、肺部罗音减少或消失。 血压稳定。 【中毒解救】 ☆山莨菪碱（anisodamine)人工合成品－654-2 代替阿托品扩曈 特点： 作用快，维持时间短。 主要用于眼科扩瞳，验光(成年人)及眼底检查。 丙胺太林(普鲁本辛) 特点: 对胃肠解痉作用选择性高，抑制胃液分泌作用强而持久 不易通过BBB，无中枢作用 中毒时阻断N-M接头，引起呼吸麻痹 临床主要用于胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐、遗尿症 同类；奥芬溴铵 格隆溴铵 胃复康（benactyzine） 口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，易通过BBB，有安定作用 具解痉、抑制胃液分泌 用于伴有焦虑症的溃疡病、胃酸过多 肠蠕动亢进及膀胱刺激症。 有口干、头晕 同类；双环维林羟苄利明 哌仑西平 选择性M1受体阻滞药 用于消化性溃疡。 抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。 副作用小。 N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药(神经节阻滞药) N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) 神经节阻滞药(ganglionic blocking drugs) 美卡拉明(美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 本类药物能选择性阻断神经的N1受体，阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。 临床表现口干、便秘、扩瞳、尿潴留；血管扩张，外周阻力↓，回心血量、心排出量↓，血压↓，甚至出现体位性低血压 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants) 概念：作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用，导致肌肉松弛。 除极化型肌松药 （琥珀胆碱） 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药 （筒箭毒碱） 后马托品（homatropine） 神经节阻滞药的效应取决于何类神经对效应器的支配占优势： 交感神经对小血管及心肌的支配占优势 副交感神经对腺体、胃肠系统的支配占优势 【临床应用】 曾用于治疗高血压，但作用广泛，副作用多，且降压作用过强过快 现已少用于治疗高血压，主要用于麻醉辅助药以发挥控制性降压作用 * * M胆碱受体阻断药（节后抗胆碱药） 天然形成的生物碱 半合成衍生物或 合成生物碱 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 山莨菪碱(654-2) 后马托品 丙胺太林 M胆碱受体阻断药------阻断M-R,发挥抗M样作用,表现出与毛果芸香碱相反的作用。 N1胆碱受体阻断药------选择性阻断神经节细胞上 N1-R，主要降低血压，代表药美加明。 N2胆碱受体阻断药------选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜上N2-R，表现骨骼肌松弛，琥珀胆碱 。 颠茄 曼陀罗 洋金花 托品类生物碱 这一类生物碱化学结构相似，其中东莨菪碱结构中有氧桥，氧桥具有中枢镇静作用，因此东莨菪碱的中枢镇静作用较强。 阿托品（atropine） [体内过程] ★ [作用机制] ★ 非特异性阻断药 小剂量阻断M受体 大剂量阻断N1受体 阻断α、H、5-HT受体 扩张血管及兴奋CNS 随剂量增加，依次作用 腺体→眼→平滑肌→心脏→血管→CNS 特点 【药理作用与临床应用】 抑制腺体分泌 小剂量（0.3~0.5mg） 唾液腺 ＞汗腺 ＞泪腺＞呼吸道腺体＞消化道腺体 用于：（1）全身麻醉前给药。以减少呼吸道分泌，防止分泌物阻塞呼吸道引起窒息及吸入性肺炎；（2）严重的盗汗和流涎症。 解痉：小剂量（0.3~0.5mg） 松弛内脏平滑肌，与平滑肌的状态有关，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用较显著。 胃肠道和膀胱平滑肌：作用强 胆道、输尿管和支气管：作用较弱 用于： （1）内脏绞痛，如胃肠绞痛、膀胱刺激症 （2）遗尿症 （3）对胆绞痛和肾绞痛疗效较差，常与吗啡类镇痛药合用。 眼部作用