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第十二章　胶囊剂 目的与要求 1.掌握硬胶囊剂、软胶囊剂的含义、特点与制法； 2.熟悉硬胶囊剂、软胶囊剂的质量评定；肠溶胶囊剂的特点与制法 第一节 概述 　　胶囊剂指药物装在明胶制成的空心硬胶囊或软胶囊中所制成的固体剂型。　　 　　一、胶囊剂的概念 　　二、胶囊剂的种类 　　三、胶囊剂的特点 二、胶囊剂的种类 1.硬胶囊剂：药物填充于空心硬胶囊中制成的制剂。 2.软胶囊剂（胶丸）：油类药物、液体药物、混悬药物密封于软质胶囊中制成的制剂 3.肠溶胶囊： 药物装（封）于在胃中不溶、在肠液中溶化的囊材中 此外，还有直肠用胶囊(胶囊栓）、阴道用胶囊、缓释胶囊等 三、胶囊剂特点 1.顺应性好 掩盖药物不良气味、服用方便,可着色印字，美观，便于服用 2.生物利用度高 崩解较片剂、丸剂快 3.可提高药物稳定性； 4.可适应药物的不同释药特性 不同缓释颗粒装胶囊，可定时定位释药； 5.可弥补其他剂型的不足； 6.生产工艺简单 不宜制成胶囊剂的药物 药物的水溶液或乙醇溶液；（溶解） 易溶性药物，以及小剂量的刺激性药物；（局部浓度高，刺激性强） 易风化药物；（变软） 吸湿性药物；（变脆） 第二节 胶囊剂的制备 一、硬胶囊剂的制备 二、软胶囊的制备 三、肠溶胶囊的制法 一、硬胶囊剂的制备 (一)空心胶囊 1.主要原料　药用明胶: 动物胶原蛋白温和断裂后的产物 两种来源 骨明胶　脆性大、坚韧、透明度差 皮明胶　有弹性、透明度好； 两者混合使用提高囊材的胶冻力和粘度. 两种类型 A型明胶　酸法处理制得，等电点pH8-9; B型明胶　碱法处理制得，等电点pH4.7-5.0 生产上用混合胶投料. 药用明胶质量 （1）明胶冻力： 决定空胶囊的强度 冻力（g）：6.67%(w/w) 230； （2）明胶粘度：影响空胶囊壁的厚度 粘度（mm2/s): 6.67%(w/w)、60℃≥4.5mPa?S （3）含铁量： 15×10－6(避免药物与铁离子发生反应) （4）其它：pH 2. 辅助原料 　　改善明胶胶壳易吸水软瘪、易脱水脆裂的理化性质：增加可塑性、坚韧性、弹性、冻力粘度等 。 ①甘油、山梨醇、CMC-Na ?a增塑剂，增加胶囊的韧性及弹性，保湿防脆裂 ； ②琼脂 ?a增加胶液的凝结力，减少蘸模后明胶的流动性 2. 辅助原料 ③食用色素 ?a着色剂，使外观美观以识别 ④2%二氧化钛?a遮光,适于光敏药物及中药 ⑤十二烷基磺酸钠?a增加光泽⑥香草醛、香油精?a芳香，矫味 ⑦尼泊金类?a防腐剂，防胶囊霉变⑧食用油墨＋PEG400 ?a胶囊上印字 3.空胶囊的制法(工厂) 4.空胶囊的规格 5.空胶囊的质量 外观、长度、厚度 无臭、无味、含水量（12-15%） 脆碎度、溶化时间（37℃，15min) 炽灼残渣、卫生学检查 （ 二）药物的填充 1.选择空胶囊　 药物不同、密度、颗粒、容积不同，应先试装; 也可根据其重量和密度选择。 2.胶囊内药物处理 （1）制成混合细粉（过6号筛） （2）制细颗粒 （3）制成微丸 （4）剂量小的加乳糖、淀粉等辅料稀释一定倍数。 3. 药物填充方法 (1)手工填充 　玻璃板法 　硬胶囊分装器法 (2) 机械填充 流程:空胶囊供给→排列→校正方向→空胶囊帽体分开→药物填入→残品剔除→帽体套和→成品排出 硬胶囊填充时有关问题的处理 1．投料要计入定量损耗量 2．剂量小，毒、麻药，辅料稀释成一定倍数填充； 3．引湿，共熔药物加稀释剂混匀后填充； 4．浸膏粉，保持干燥的情况下填充； 5．挥发油用吸收剂（碳酸钙、中药细粉）吸附后填充。 （三）胶囊的封口 平口：套和处封上一条明胶液，烘干 锁口：囊帽囊身套上帽口收缩即咬和锁口 封口后应进行除粉、打光。 二、软胶囊剂的制备 （一）软胶囊的囊材主要组成是胶料、增塑剂、附加剂和水 特点：厚 、软、弹性、可塑 囊材组成：明胶：增塑剂： 水 　　　1 : 0.4-0.6 : 1 主要是明胶、增塑剂的干品重量比例不同 胶料：明胶（要求胶冻强度，黏度，含铁量）、阿拉伯胶 增塑剂：甘油、山梨醇 水：去离子水、蒸馏水 附加剂：防腐剂(0.2％) 色素(食用规格) 香料(0.1％) 遮光剂二氧化钛 富马酸（增加溶解） （二）软胶囊大小的选择 1.要求容积尽可能小些 2.固体药物制得软胶囊的大小用基质吸附率决定。 基质吸附率:指1g固体药物制成填充胶囊的混悬液时所需液体基质的克数。 （三）软胶囊制法 1．压制法： （1）囊材：（明胶＋蒸馏水浸泡使膨胀）→胶溶→加入其余物料或浆液→混匀→涂于平板表面制软胶片，90℃加热蒸发制成韧性适宜、有弹性的软胶片