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【药理作用】 使酶变构失活,减少乙酰胆碱的降解。 ①有促乙酰胆碱释放的作用; ②能增加皮层、海马部位N胆碱受体密度; ③加强神经肌肉传递; ④抑制K+诱发的天门冬氨酸、谷氨酸和GABA的释放,拮抗NMDA和谷氨酸的神经元毒性; ⑤抑制单胺氧化酶活性,抑制NMDA和5-HT的摄取,增加释放。 【适应症】 主要与卵磷脂合用治疗Alzheimer病等痴呆症。 【不良反应】 常见的其他不良反应有呕吐、腹泻、消化不良、肌痛、皮疹、鼻炎等,大剂量应用时可出现胆碱综合征,女性多见。 多奈哌齐 为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。 【适应症】 轻度或中度阿尔茨默型疾呆病状的治疗。 石杉碱甲 本品系由石杉科植物千层塔中提取的一种生物碱,是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂。 作用特点: 1、对真性胆碱酯酶的抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍; 2、抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制; 3、易通过血脑屏障进入中枢,兼具有中枢及外周治疗作用。 美曲膦酯 本品属胆碱酯酶抑制剂,原为能杀灭多种昆虫的有机磷杀虫药,1960年发现有较强的杀血吸虫作用。 80年代用于AD。 美金刚 可直接激动多巴胺受体,亦促进多巴胺释放, 用于震颤麻痹综合征。 习 题(第十三章) 1、地西泮抗焦虑作用的主要部位是: A.网状结构上行激活系统 B.大脑皮层 C.黑质-纹状体多巴胺通路 D.边缘系统 E.下丘脑 2、地西泮的中枢抑制作用机制是: A.作用于边缘系统多巴胺受体 B.作用于γ-氨基丁酸(GABA)受体 C.直接作用于中枢引起抑制 D.作用于苯二氮卓受体 E.作用于中枢α2受体 3、地西泮临床不用于 A.焦虑症 B.诱导麻醉 C.小儿高热惊厥 D.麻醉前用药 E.脊髓损伤引起肌肉僵直 4、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是: A.尼可刹米 B.纳络酮 C.氟马西尼 D.钙剂 E.美解眠 5、苯巴比妥急性中毒时,为加速其从肾脏排泄,应采取的措施是 A.静滴生理盐水 B.静滴碳酸氢钠溶液 C.静滴5%葡萄糖溶液 D.静滴低分子右旋糖酐 E.静滴甘露醇 6、巴比妥类急性中毒时,引起死亡的主要原因是 A.心脏骤停 B.肾功能衰竭 C.延脑呼吸中枢麻痹 D.惊厥 E.吸入性肺炎 7、巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于 A.药物分子大小 B.给药途径 C.用药剂量 D.药物脂溶性 E.药物剂型 8、苯巴比妥过量中毒,为了促使其快速排泄: A.碱化尿液,使解离度增大,增加肾小管再吸收 B.碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收 C.碱化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收 D.酸化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收 E.以上均不对 9、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是: A.使病人产生欣快感 B.能诱导肝药酶 C.抑制肝药酶 D.停药后快动眼睡眠时间延长,梦魇增多 E.以是都不是 第十四章 1、临床常用于癫病大发作和癫病持续状态的巴比妥类药物是 A.去氧苯比妥 B.硫喷妥钠 C.司可巴比妥 D.异戊巴比妥 E.苯巴比妥 2、治疗癫痫小发作应首选 A.乙琥胺 B.丙戊酸钠 C.卡马西平 D.苯巴比妥 E.扑米酮 3、苯妥英钠不用于治疗癫痫 A.大发作 B.持续状态 C.小发作 D.局限性发作 E.精神运动性发作 4、可引起牙龈增生的抗癫痫药是 A.卡马西平 B.苯巴比妥 C.丙戊酸钠 D.扑米酮 E.苯妥英钠 5、治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是: A.卡马西平 B.阿司匹林 C.苯巴比妥 D.戊巴比妥钠 E.乙琥胺 6、因刺激性大不宜作肌内注射的抗癫痫药 A.苯巴比妥 B.地西泮 C.氯硝西泮 D.乙琥胺 E.苯妥英钠 7、硫酸镁的抗惊厥作用机制是 A.抑制大脑皮质 B.抑制网状结构上行激活系统 C.抑制脊髓 D.Ca2+与Mg2+相互拮抗 E.阻断N2受体 8、硫酸镁中毒时,特异性的解救措施是: A.静脉输注NaHCO3,加快排泄 B.静脉滴注毒扁豆碱 C.静脉缓慢注射氯化钙 D.进行人工呼吸 E.静脉注射呋塞米,加速药物排泄 第十五章 1、下列左旋多巴的错误叙述是: A.口服显效快 B.大部分在外周转变成多巴胺 C.改善运动困难效果好,缓解震颤效果差 D.对氯丙嗪引起的帕金森综合征无效 E.对轻症及年轻患者疗效好 2、下列卡比多巴的错误叙述是: A.较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂 B.可减少左旋多巴的副作用 C.单用具有抗震颤麻痹
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