05抗胆碱药资料祥解.pptVIP

第二节　抗胆碱药 Anticholinergic Drugs 胆碱受体拮抗剂 作用 阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用 治疗 胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态 硫酸阿托品　 Atropine Sulphate 二、合成M胆碱受体拮抗剂 溴丙胺太林 Propantheline Bromide 发现 从Atropine结构改造中发展 三、N胆碱受体拮抗剂 神经节N1受体阻断剂 （见心血管药物） 神经肌肉接头处N2受体阻断剂 （肌肉松弛药），用于辅助麻醉 (一)外周性肌肉松弛药 氯琥珀胆碱 [性质] 酯：水解性与pH有关，2.8-4.0时最稳定。 [作用] 由于起效快，且易被胆碱酯酶水解失活，故作用持续 时间短，易于控制.用于全身麻醉辅助药使用. 作用特点 第一个非去极化型肌松药，作用较强 曾用于治疗震颤麻痹、破伤风、狂犬病、士的宁中毒等 因麻痹呼吸肌的危险，已少用 注射液多用于腹部外科手术 应用前须做好急救准备 重症肌无力和支气管哮喘者忌用 Atracurium Besilate 结构特点 分子内对称的双季铵结构 季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代 以两个酯键相连结 代谢特点 在生理条件下可以迅速代谢为无活性的代谢物 发生非酶性Hofmann消除反应 非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应 软药的优点 避免对肝、肾酶催化代谢的依赖性 解决了