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口服降糖药 什么是糖尿病? 糖尿病(diabetes mellitus)是一组常见的以血浆葡萄糖水平增高为特征的代谢内分泌疾病,其基本病理生理为绝对或相对胰岛素分泌不足和胰升糖素活性增高所引起的代谢紊乱,包括糖、蛋白质、脂肪、水及电解质等,严重时常导致酸碱平衡失常。 口服降血糖药适应症 口服降血糖药(OHA)主要用于治疗2型糖尿病 确诊后,经饮食控制及体育锻炼2-3月,血糖 不能满意下降,即应采用OHA 2型糖尿病在以下情况应采用胰岛素治疗,而不应用OHA:严重高血糖伴明显症状,酮症酸中毒,高渗综合症,妊娠严重感染、创伤、大手术 1型糖尿病在用胰岛素治疗的前提下,可酌情合用OHA以减少胰岛素用量,稳定血糖,不可单用OHA 口服降糖药的分类 一、促胰岛素分泌药 (一)磺酰脲类促胰岛素分泌药:如格列苯脲、格列齐特、格列喹酮、格列吡嗪和格列美脲。 (二)非磺酰脲类促胰岛素分泌药:如瑞格列奈、 那格列奈。 二、非促胰岛素分泌药 (一)双胍类药:如二甲双胍 (二)α-葡萄糖苷酶抑制药:如阿卡波糖、伏格列波糖, (三)胰岛素增敏药:如罗格列酮和吡格列酮 注意:虽磺脲类与格列奈类都为促胰岛素分泌剂,但他们结合位点完全不同。各种磺酰脲类不能同时服用,也不宜与其他胰岛素促分泌剂(如格列奈类)合用。 促胰岛素分泌剂 磺酰脲类 该类药能降低正常人血糖,对胰岛功能尚存的病人有效,而对1型糖尿病或严重糖尿病及切除胰腺的动物则无作用。 记忆要点:格列 磺脲类药物 磺脲类药物 格列奈类 具有“餐时血糖调节剂”特点,即主要刺激进餐后胰岛素的分泌,应在餐前15min或进餐时使用。不影响胰岛素的生物合成。 在环境中缺少葡萄糖的情况下,格列奈类药物对基础胰岛素分泌无刺激作用。 记忆要点:格列奈 格列奈类 非促胰岛素分泌剂 双胍类 机理:减少糖元生成和增加葡萄糖的外周利用而降低血糖。 适应症:首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。常与促胰岛素分泌剂(磺酰脲类、格列奈类)联合使用治疗效果更好。 记忆要点:双胍 双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制药 机理:抑制碳水化合物在小肠上部的吸收,降低餐后血糖,并通过对餐后糖负荷的改善而改善空腹血糖。 由于其不刺激胰岛素分泌,故不导致低血糖。 适应症:作为T2DM第一线药物,尤其适用于空腹血糖正常(或不太高)而餐后血糖明显升高者,可单独用药或与其他降糖药物合用。 记忆要点:波糖 α-葡萄糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 机理:通过减少胰岛素抵抗而增强胰岛素的作用。提高外周靶器官对葡萄糖的利用。 适应症:用于2型糖尿病。也可与磺酰脲类或双胍类药合用治疗单用时血糖控制不佳者。 记忆要点:格列酮 噻唑烷二酮类 特殊人群糖尿病用药 一、妊娠糖尿病用药 应选用短效和中效胰岛素,注意调节剂量。 禁用口服降血糖药。 二、儿童糖尿病用药 儿童和青少年主要是1型糖尿病,但近年来由于肥胖儿童的增多,2型糖尿病的发病率也在逐年增加。 目前认为其病因是在遗传易感性的基础上,在外界环境因素作用下(最常见的为病毒性感染),引发机体自身免疫功能紊乱,导致胰岛β细胞的损伤和破坏,最终使胰岛素分泌绝对不足,必须应用胰岛素治疗。检查以早期发现。 * * 1.低血糖反应 2.体重增加 3.皮肤过敏反应 4.消化系统 5.心肌组织的损伤 6.其它:白细胞减少、粒细胞缺乏、贫血、血小板减少等 不良反应 与受体结合解离速度快,因此较少引起低血糖;患者体重轻微下降;另可改善IR;适用于病程较长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者。 作用温和,较适用于老年人;降低血小板粘附力,适用于合并微血管病变得患者 与受体结合后不易分离,是目前最强2代;作用强、价廉容易引起低血糖,老年人及肝肾心脑功能不好者慎用; 作用温和,较适用于老年人; 高峰持续时间较短,作用温和,较适用于老年人;另可改善血脂代谢,适用于合并脂质絮乱患者 注意事项 第三代长效 格列美脲滴丸(瑞平)1mg 第三代长效 格列美脲片(亚莫利)2mg 第三代长效 格列美脲片(安多美)2mg 第二代中效 格列齐特缓释片(达美康)30mg 第二代中效 格列齐特片 80mg 主要经肾脏排泄,肾功能不全时体内药物蓄积易诱发低血糖 第二代中效 格列本脲片(优降糖)2.5mg 仅5%经肾脏排出 第二代短效 格列喹酮片(糖适平)30mg 肾脏排泄为主 餐前半小时服用,应从小剂量开始服用,长效降糖药或缓释片可每日服用一次 第二代短效 格列吡嗪控释片(瑞易宁)5mg 代谢途径 服用时间
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