03第3章药物效应动力学解决方案.pptVIP

内容总结 药物效应动力学简称药效学，是研究药物对机体的作用及作用机制的学科； 药物的不良反应主要包括副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、停药反应、特异性反应等； 效能是指药物所能产生的最大效应，效价强度是指能引起等效反应的相对剂量，二者反映药物的不同性质； ED50/ LD50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性大小； 内容总结 受体是存在于细胞膜或细胞内、对生物活性物质具有识别能力并可与之选择性结合产生特定效应的生物大分子； 受体激动药是与受体既有亲和力又有内在活性，能激活受体产生药理效应的药物；受体阻断药与受体仅有较强的亲和力，但缺乏内在活性，又分为竞争性和非竞争性阻断药。 问题与思考 1.药物的不良反应有哪些？ 2.从量反应的量效曲线上可以获得哪几个特征型变量？ 3.根据受体蛋白结构、信号转导过程、效应性质等特点，受体大致可分为哪五类？ 4.从与受体结合角度说明竞争性阻断药的特点。 制作者：杨静娴 第三章 药物效应动力学 Pharmacodynamics 学习目标 1.掌握药物作用、药理效应、药物作用的选择性、治 疗作用、不良反应；量效关系、量效曲线、量反应、 质反应、效能、效价强度、最小有效量、极量、半数 有效量、半数致死量、治疗指数。 学习目标 2.熟悉药物作用机制，受体的概念和特性，受体激 动药、受体阻断药的特点。 3.了解构效关系，受体的类型、受体的调节及第二 信使的种类和传导。 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用(drug action) 药理效应(pharmacological effect) 药物作用基本类型 兴奋作用和抑制作用 直接作用与间接作用 特异性和选择性 局部作用与全身作用 （一）药物的治疗作用 对因治疗（etiological treatment） 对症治疗（symptomatic treatment） 二、治疗作用与不良反应 副作用 (side reaction) 毒性反应 (toxic reaction)，包括急性、慢性、 特殊毒性（致癌、致畸、致突变 变态反应(allergic reaction) 后遗效应 (residual effect) 停药反应 (withdrawal reaction) 特异质反应(idiocyncrasy) 药物依赖性(drug dependence) （二）药物的不良反应 第二节 药物效应的量效关系和构效关系 一、药物的量效关系 （一）剂量 量反应(graded response) 质反应(quantal response) 1.量反应的量效曲线 10 20 30 0 logC 100 Emax E(%) 50 0 50 0.1 1 10 30 EC50 E(%) 100 （二）量效曲线 最大（maximalffect, Emax）, 又称效能 (efficacy) 效价强度(potency） 个体差(individual variability) 斜率(slope ) E(%) 100 50 0 logC Emax = efficacy potency 50%Emax logEC50 slope cmin A 环戊噻嗪 B 氢氯噻嗪 C 呋塞米 D 氯噻嗪 各种利尿药的效能与效价强度比较 2. 质反应的量效曲线 半数有效量（median effective dose, ED50）； 半数致死量（median lethal dose, LD50）； 治疗指数(herapeutic index, TI）； TI=LD50/ED50 。 可靠安全系数 (certain safety factor)： CSF=LD1 /ED99 安全范围(margin of safety)： ED95 - TD5 间距 第三节 药物作用的机制 一、受体途径 见下节 二、非受体途径 1.以酶为靶点 2.影响离子通道 3.影响核酸代谢 4.影响物质转运 5.影响免疫系统 6.基因治疗与基因工程药 第四节 药物与受体 一、受体的概念与特性 (一) 受体（receptor） (二) 配体（ligand） （三）受体的特性 特异性（specificity） 灵敏性（sensitivity） 可逆性（reversibility） 饱和性（saturability） 可调节性（regulability） 二、药物-受体作用学说 占领学说 速率学说(rate theory) 二态学说(two state theory) 三、作用于受体的药物分类 （