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天然药物化学Medicinal Chemistry of Natural Products Pharmacy Department 课程主要内容 绪论 总论 (1)基本操作技术与应用 (2)糖和苷类化合物(补充内容) 各论 (1)生物碱 (2)醌类 (3)香豆素和木脂素 (4)黄酮类 (5)萜类 (6)挥发油 (7)皂苷类 (8)强心苷类 (9)其他成分 绪论 天然药物与天然药物化学的定义 研究意义与目的 学科发展概况 生物合成途径 化学成分简介 研究途径 学习方法 关于定义 天然药物：来源于植物、动物、矿物、海洋生物用于防治疾病的药物。 天然药物化学：研究天然药物化学成分的结构特点、理化性质、提取分离方法、结构鉴定、结构修饰以及生物合成途径的科学。 又称为天然产物化学、中草药成分化学、植物化学、中药化学等。 研究的意义与目的 控制天然药物及其制剂的质量。 减轻原植物的毒性，提高疗效。 扩大天然药物的资源。 进行新化合物的研究以及化学合成或结构改造。 探索天然药物治疗疾病的原理。 学科发展概况 “医药化学起源于中国”。 当前天然药物化学的研究水平显著提高。 痕量成分、不稳定成分、水溶性成份成为研究热点。 生物合成途径 一次代谢：糖、氨基酸与蛋白质、脂质、核酸是维持生物体生命不可缺少的物质，称为一次代谢产物；其特点是含量丰富，活性低。 二次代谢：由莽草酸等为前体进一步合成的产物为二次代谢产物；特点是含量少，生物活性高。 二次代谢途径 1、醋酸—丙二酸途径（AA—MA pass way）：合成脂肪酸、酚类、蒽酮类。 2、甲戊二羟酸途径（MVA pass way）合成萜类与甾体。 3、桂皮酸—莽草酸途径 合成苯丙素类、香豆素类、木质素类、黄酮类成分。 4、氨基酸途径（AA pass way）合成生物碱。 各类化学成分简介 有机酸 植物色素 树脂 氨基酸、蛋白质和酶 脂肪油和甾醇 有机酸 分子中常有羧基，除少数游离外，多与钾、钙、钠等离子结合成盐。 有机酸的性质 低级的脂肪酸易溶于水、醇等极性溶剂，高级脂肪酸及芳香酸易溶于有机溶剂。 提取时加入氢氧化钡或氢氧化钙能形成钡盐和钙盐沉淀。 加入醋酸铅或碱式醋酸铅生成铅盐沉淀。 植物色素 脂溶性，易溶于C2S2、乙醚、氯仿、苯等，可溶于石油醚，不溶于水，难溶于甲醇。 在碱性溶液中水解生成水溶性钠或钾盐。 树脂 复杂混合物，常与挥发油、树胶、有机酸等混合存在。 受热则软化熔融，燃烧时发生浓烟，不溶于水，能溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂，不溶于酸，在浓碱中部分溶解。 氨基酸 氨基酸为无色结晶，大部分易溶于水或稀醇，难溶于非极性的有机溶剂。 在等电点时溶解度最小。 蛋白质和酶 有光学活性，几乎都呈左旋性。 在水溶液中可被乙醇、硫酸铵或氯化钠的浓溶液沉淀。 加热或遇强酸碱时产生不可逆沉淀。 酶作为特殊的蛋白质，在机体内有催化功能。 脂肪油和甾醇 一、脂肪油比水轻，不溶于水，易溶于石油醚、苯、氯仿、丙酮和热乙醇。 难挥发，滴在纸上可留下永久性油迹。 二、甾醇一般多以游离状态或与糖结合形成苷类化合物。 游离型有结晶性，易溶于氯仿、乙醚等有机溶剂，难溶于水，其苷能溶于醇。 研究途径 选定研究对象 文献调研 化学成份预实验 生物活性指标的建立 化学成分的提取分离与鉴定 结构改造和修饰 * * 2010年2月22日 CO2+H2O 光合作用 糖 五碳糖磷酸 丙酮酸 PEP 赤藓糖4-磷酸 核糖 COA 三羧酸 丙二酸单酰 辅酶A 脂质 循环 氨基酸、蛋白质 莽草酸 途径 绿原酸 3 叶绿素 α-乳香酸 南瓜氨酸 (CH3)3N(CH2)4CH(NH2)COOH.OH 昆布氨酸