药理重点整理解析.doc

药理重点整理 1、药物作用的选择性与特异性。 2、药物对机体产生的作用的具有两重性：一为治疗作用、二为不良反应。 3、治疗作用分为：对因治疗—是指消除原发致病因子的治疗；对症治疗—是指改善疾病症状的治疗。 4、八种不良反应： 4.1、副反应：药物在常用量（治疗量）下发生的不符合用药目的的反应，是药物本身固有的作用，副反应难以避免但可预料（特点），产生的原因是药物作用的选择性差，药理效应广泛。 4.2、毒性反应：指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性， 致癌、 致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。 4.3、后遗效应：指停药后血药浓度已降至最低有效浓度（阈浓度）以下时残存的药理效应。 4.4、继发反应：指药物发挥治疗作用后产生的不良后果，又称治疗矛盾。 4.5、停药反应：长期用药后突然停药而出现的原有疾病加剧的现象，又称反跳现象。 4.6、变态反应：指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应。 4.7、特异质反应：是一类药理遗传异常所致的反应，与个体生化机制异常或基因缺陷有关。少数特异体质病人对某些药物极敏感或极不敏感，反应性质也可能与常人不同，但多与药物固有药理作用基本一致。 4.8、药物依赖性：包括躯体性和精神性（即生理及心理依赖性），都有主观需要连续用药的愿望。 效能或称最大效应：为药物的药理效应的最大值。 效价强度：药物产生一定效应所需要的剂量。 7、半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。 8、半数致死量（LD50）：使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。 9、治疗指数（公式）：TI=LD50／ED50。通常要求TI＞3 10、内在活性：药物与受体结合时产生效应的能力。 11、药物与受体的结合：内在活性、亲和力。 12、激动药：既有受体亲和力又有内在活性的药物。（分为完全激动药、部分激动药） 13、拮抗药：为能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性，本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应。（分为竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药） 14、竞争性拮抗药与激动药对受体的作用（图A）：故量效曲线平行右移，最大效能不变。 15、非竞争性拮抗药与激动药对受体的作用（图B）：故量效曲线右移，最大效能降低。 16、受体脱敏：指长期使用激动药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。（受体数目下降） 17、受体增敏：指长期使用拮抗药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。（受体数目增多） 18、首关效应：指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少从而使药效降低的现象。 19、影响药物分布的因素：药物与血浆蛋白结合；体液PH值;器官血流量和再分布；屏障现象：血-脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障；药物与组织亲和力；药物转运体；药物理化性质。 20、药酶诱导剂：能促进(肝)药酶合成或增强其活性的药物。作用是与被药酶转化的药物合用，可使后者的代谢增强，其药理活性比单用时减弱，甚至无效；t1/2缩短，作用维持时间缩短。 21、药酶抑制剂：能减少(肝)药酶合成或降低其活性的药物。作用是与被药酶转化的药物合用，可使后者的代谢延缓，其药理活性比单用时增强，甚至产生毒性等后果；t1/2延长，作用维持时间延长。 22、肝肠循环：某些经胆汁排泄的药物的代谢产物，在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，可被重吸收而再进入体循环。 23、生物利用度：是指血管外给药时药物被机体吸收利用的程度，即吸收进入体循环的药量与给药量的比值。 24、坪值：即稳态血药浓度，属于一级动力学消除的药物如每隔一个t1/2等量给药一次，则经过4-5个t ?后血药浓度可达到一个稳态水平。 25、胆碱受体： 1）M胆碱受体(M-R)： 心脏——抑制；平滑肌——收缩；眼——缩瞳；腺体——分泌增加； 2）N胆碱受体（N-R）： N1-R：神经节兴奋 ；N2-R：骨骼肌收缩。 26、去甲肾上腺素受体： 1）α肾上腺素受体(α-R) α1-R：皮肤、黏膜及内脏血管——收缩；瞳孔——扩大； 2）β肾上腺素受体（β-R） β1-R：心脏——兴奋； β2-R：支气管平滑肌——松弛；冠脉、骨骼肌血管舒张。 26、传出神经系统药物：（知道药的分类） 拟胆碱药：M受体激动药——毛果芸香碱； 胆碱酯酶抑制药——新斯的明； 拟肾上腺素药：α受体激动药——NA、Adr； β受体激动药——异丙肾上腺素、Adr； 抗胆碱药：M受体阻断剂——阿托品； 抗肾上腺素药：α受体阻断剂——酚妥拉明； β受体阻断剂——普萘洛尔。 27、毛果芸香碱 pilocarpine （匹鲁卡品）药理作用：选择性激动M 胆碱受体，产