血管紧张素转化酶抑制剂群多普利的合成的研究.pdf

DISSERTATIONFORDEGREEOFMS- ， 1119! ￡!!里!兰垒!塑!里!竺!坚!皇!竺!兰芝!竺!苎!丛生g竺!!!!坚!!!!型￡2 摘要 群多普利为新～代非巯基血管紧张素转化酶抑制剂。本文报道了其制备方法 基．3．苯丙基)．S-丙氨酸反应，催化氢化脱苄得到。关键中间体(1)由环己烯经 不对称合成、自由基反应、分子内亲和取代、水解脱保护、羧基苄酯化保护、(一)一L一 二对甲基苯甲酰酒石酸拆分和碳酸氢钠游离得到。合成得到的群多普利经红外、 核磁共振和质谱及旋光测定，所得结果和群多普利的化学结构相符。 关键词：群多普利血管紧张素转化酶抑制剂合成 DISSERTATIONFORDEGREEOFM．S． 11墅 ￡垒!里!苎!垒!苎璺竺羔!!巡!!型墅!竺!!垒垒!!!墨望璺垫!坚!皇!型曼21 ABSTRACT of SynthesisTrandolarpril，Anangiotensin enzymeinhibitor,was converting describedinthisthesis．nwas reactionof the the intermediates preparedby key acid (2S，3aR，7aS)-octahydroindole·2·carboxylicN一【l(S)·(ethoxy phenylester(1)and andthen int- catalytic carbonyl)-3·phenylpropyl]-(S)-alaninchydrogenation．Thekey from via ermediate(1)Was synthesizedcyclohexeneasymmetrysynthesis，radical reaction,intramolecular nucleophilicsubstitution，hydrolysisreaction， deprotection acid ofenantiomers．Thestructure carboxylphenylesterificaton,separationproduct wasconfirmed and byIR,IH-NMR，MSpolarimetric analysis． ACEI Keywords：trandolarprilsynthesis ·2- DISSER-XAIIONOFMS． FORDEGREE 曼!!竺兰丝型!竺!!!翌!!!型墅!!!!!!