国家执业药师资格考试课件摘要.ppt

2013年国家执业药师资格考试 《药物化学》学习辅导 孙国香 2013年5月25日—6月16日 《药物化学》考试大纲 药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括： 1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。  2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。  3.－些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。  4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。  5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。  6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。  说明： 本部分所列出代表药物的选择依据是《中国药典》（2010年版）：二部、2009版《国家基本药物目录（基层医疗卫生机构配备使用部分）》、《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》  （2009年版）及临床常用的新药。 绪 论 一、新版药物化学的特点（4个方面） 总体两句话： 难度有升有降，有利化学基础差的考生；药物数目大大增加，考试面更广泛。 1.旧大纲有9个方面的内容，新大概变为6个方面的内容（见下）： 减少的内容除了总论共3章的要求外，还包括各类药物的发展。减少有限药物化学的考试内容主要包括：（参见考试大纲） 1）各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。 2）代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。 3）－些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。 4）手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。 5）药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。 6）特殊管理药品的结构特点和临床用途。删除总论3章（构效关系、药物代谢、结构修饰）都是执业药师工作不常用的， 难度降低。 2.删除药物的化学名不考纯化学的内容，难度降低，故学习中不要抠纯化学的内容） 与化学有关的内容是代表药的结构（或结构特点）、理化性质和稳定性，体内代谢特点，产生的毒副作用及使用特点 ，难度降低，突出以用定考的特色。 3.取消重点药物：全部是代表药（也有区别），且结构式仍然是考点，复习的重点不突出，难度加大。 4.药物数目大大增加：增加了大约160多个药物，考试的范围扩大，从这个角度说是考试难度提高。增加5章新内容是：21章抗血小板凝，增加泌尿系统，包括23章良性前列腺、24章抗尿失禁药、25章性功能障碍，35章骨质疏松症。 三、讲课方法和学习方法 1.讲课方法： （1）紧扣大纲，重点突出，讲重点、难点和考点。 （2） 多讲化学，少讲药理，以点带面。 （3）用少量习题讲解题思路。 2.学习方法： （1）先听课，后做题，先按章做，再作综合题。 （2）做模拟习题要 适量。 （3）紧扣大纲，复习考点， 不抠纯化学非考点的知识。 （4）适合自己的方法。 3.听课顺序：按顺序学各系统。 第一章 抗生素 按结构类型分4类（作用机制）： 1.β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）； 2.大环内酯类（干扰蛋白质的合成）； 3.氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成）； 4.四环素类（干扰蛋白质的合成）。 第一节 β-内酰胺类 （3）均有可与酰基取代形成酰胺的 氨基，青霉素类6位，头孢菌素类7位； 酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质。 （4）都具有不对称碳，旋光性， 青霉素母核：2S、5R、6R；头孢菌素母核：6R、7R。 一、青霉素及半合成青霉素类 2.性质不稳定： 3.过敏反应： 外源性过敏原主要来自在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质；内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物反应。 过敏源的抗原决定簇： 青霉噻唑基。 4.青霉素半衰期短，排泄快：与丙磺舒（抗菌增效剂）合用。 半合成青霉素 这个考点的学习方法共4个代表药：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林。 1.药物名称记词干“西林”，双环基本结构； 2.性质同青霉素； 3.结构特点记与青霉素的区别（6位不同取代基）； 4.其它各自的特点。 （一）氨苄西林 （1）化学性质同青霉素，可发生各种分解；（2）含游离氨基具有亲核性，极易生成聚合物（共性，如阿莫西林）；（3）对酸稳定，可口服给药。 第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶。 （二）阿莫西林 1.结构类似氨苄西林，苯环4位酚羟基； 2.同氨苄西林，四个手性碳，