支气管扩张剂的不同作用 平滑肌细胞 收缩 舒张 cAMP AMP M1 M2 M3 cGMP 茶碱 激动气道β2受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内的cAMP含量增加,游离钙离子减少 抗胆碱能药物 减少细胞内cAMP分解,降低平滑肌张力 抑制炎性介质、细胞因子释放 β2受体 激动剂 支气管扩张剂是COPD治疗核心药物 正常气道有一定的胆碱能张力, 使气道处于轻微收缩状态,且对抗胆碱能药物有轻微反应 吸烟等因素导致迷走神经张力增高,乙酰胆碱分泌增多,气道管径缩小。 抗胆碱能药物 Barnes PJ (1999) 正常 COPD 迷走神经张力增高 迷走神经 乙酰胆碱 阻力 ? 1/半径4 短效?2激动剂 (SABA) 名 称 应用 起效时间 药效持续时间 副作用 现有剂型 沙丁胺醇、特布他林 缓解用药 数分钟 4 ~ 6h 肌肉震颤、心动过速 气雾剂、片剂 福莫特罗 规律使用,药效不会减低 3 ~ 5min 12h 较少 干粉剂 长效?2激动剂 (LABA) 异丙托溴铵 A级患者及缓解用药 2~4喷,每天3~4次 口干、口苦、口中金属味,青光眼发作(少见) 气雾剂 非选择性M-R拮抗剂 名 称 在COPD中的应用 作用机制 使用方法 副作用 现有剂型 短效抗胆碱能药物 (SAM
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