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利福全® 錠0.5公絲/2公絲 Rivotril ® Tablets 0.5/2mg (Clonazepam) 可那氮平 抗癲癇藥 成份 每錠含 Clonazepam 0.5 mg和 2 mg 。 性質和效果 在動物實驗中，clonazepam 有顯著的抗痙攣性質。在動物及人類進行的腦波記錄研究 中，顯示 clonazepam可直接抑制皮質和皮質下之癲癇發作中心，並避免全身性痙攣的活 ® 動。因此 Rivotril 對局部癲癇和原發性全身發作有療效。Clonazepam 加強 - aminobutyric acid 在CNS 突觸前和後的抑制作用。經由無其他生理神經細胞活動的物質 擾亂的負回饋機制，過度代償的興奮過程因此降低。 藥物動力學 吸收 ® 口服 Rivotril後，主成份 clonazepam可迅速且完全被吸收。大部分病例在口服一劑量 後 1-4小時內達到最高血中濃度。生體可用率平均為 90% 。 分佈 Clonazepam的平均分佈體積約為 3 L/Kg ，在每日劑量6 mg下，穩定狀態的血漿濃度為25- 75 ng/ml 。Clonazepam的血漿蛋白結合率為 85% 。穩定狀態的血漿濃度出現在重複4次劑量 後，其濃度較高於單一劑量後所觀察到的。Clonazepam會穿過胎盤障礙且可能滲入母乳 中。 達到最理想效果的主成份血漿濃度是在20 and 70 ng/ml間 (平均約為 55 ng/ml) ，單一 ® 口服劑量 2 mg Rivotril 後，在 30-60 分鐘開始發揮療效，且維持其作用在孩童為6-8 小時及在成人為8-12小時。 代謝 Clonazepam的生體轉換途徑包含氧化性羥基化和 7-nitro基的還原，以致形成7-amino或 7-acetylamino化合物。主要代謝物為 7-amino-clonazepam ，其在實驗中顯示只有輕微的 抗痙攣作用，其他存在非常小部分的四個代謝物也已被確認。 排除 末端的排除半衰期介於20 至60小時間。在4-10 days中，單一口服劑量的 clonazepam其 50-70%排泄於尿中及10-30% 於糞中，幾乎只以無鍵結或接合代謝物的形式存在， 小於 0.5% 原態的clonazepam出現在尿中。 特殊臨床狀況下的藥物動力學 1 如同其他的benzodiazepines ，在新生兒、老年人及腎或肝功能不全的病人，clonazepam 的血漿排除可能較慢，故當給予 Rivotril時頇考慮這些狀況。 適應症 癲癇 說明 在嬰兒和孩童、尤其是典型和非典型缺失(Lennox syndrome)中，癲癇的大部分臨床形 式、點頭痙攣、 原發性或繼發性強直陣攣性痙攣。- ® Rivotril 也可使用於治療成人癲癇和局部發作。 用法和用量 標準劑量 ® Rivotril的劑量必頇依病人臨床反應、藥物耐受性和病人年齡而個別調整。為確保最理 想的劑量調整，嬰兒應給予滴劑而孩童給予0.5 mg錠劑。為方便成人在開始治療時，服用 較低的每日劑量，應給予 0.5 mg錠劑。 ® 給予Rivotril 沒有治療抵抗性的新病例，以低劑量、單一藥物治療為原則。 ® 口服單一劑量 Rivotril 在30-60分鐘後開始發揮作用，孩童可持續6-8小時有效，成人則 持續8-12小時有效。 口 服治療 為避免開始治療的不良反應，必頇慢慢增加每日劑量至適合各個病人之維持劑量。 嬰兒和 10歲以下孩童或體重( 30 kg以下的起始劑量為每日) 0.01-0.03 mg/kg ，10 歲以上 孩童或體重超過( 30 kg)的建議起始劑量為每日 1-2 mg 。 維持劑量在嬰兒和10歲以下孩童或體重( 30 kg以下)為每日0.05-0.1 mg/kg ，10-16歲孩童 或體重超過( 30 kg)為每日1.5-3 mg ，成人則建議每日2-4 mg 。 一旦達到維持劑量的程度，每日量可於晚上給予單一劑量。