讲课-抗血小板治疗要点.ppt

欣维宁?--适应症 　 ACC/AHA关于UA/NSTEMI治疗指南 抗血小板和抗凝治疗建议 Ｉ类：对于准备行心导管检查和PCI的患者，除使用阿斯匹林和普通肝素外，还应当使用ＧＰIIb/IIIa受体拮抗剂。也可在开始PCI之前，使用IIb/IIIa受体拮抗剂。（证据级别：Ａ） IIａ类：对于持续性缺血，肌钙蛋白升高的患者，或不准备做有创治疗但有其他高危表现＊的患者，除使用阿斯匹林和普通肝素外，还应当使用Eptifibatide 或Tirofiban （证据级别：Ａ） ＊高危患者：血清肌钙蛋白升高，缺血ＳＴ段改变，正在发生的缺血患者 NSTE ACS 的急性期治疗 NSTE ACS 中、高危患者的早期治疗，在应用阿司匹林及肝素的基础上，加用依替巴肽或替罗非班（1A级） 同时应用氯吡格雷的中、高危患者，早期加用依替巴肽或替罗非班（2A级） GPIIb/IIIa拮抗剂 PCI中的抗拴治疗 对于被评价为中高危的NSTEMI/UA病人，建议在PCI之前尽可能开始使用GPIIb/IIIa拮抗剂（依替巴肽或替罗非班）(证据1A) 对于正接受替罗非班治疗的NSTEMI/UA病人，建议PCI应在静脉点滴替罗非班4h后进行（证据2C） GPIIb/IIIa拮抗剂 适应证和用法用量 高危ACS的药物治疗（包括UA NSTEMI） 　欣维宁负荷量0.4ug/kg/min静脉滴注30min 维持量0.1ug/kg/min静脉滴注48-108h ACS的介入治疗PCI（UA NSTEMI STEMI） 欣维宁负荷量10ug/kg 3min内静脉推注 维持量0.15ug/kg/min静脉滴注24-36h 欣维宁验证临床研究 入选标准:200例 UA/非Q波MI 试验方法: 1) 试验组：Tirofiban 0.4ug/kg/min 30分钟, 随后0.1ug/kg/min，2-5天 肝素 5000IU,静脉注射,随后1000IU/h静脉点滴 （同时根据APTT值调整肝素剂量，使APTT控制在正常水平的1.5-2倍) 2) 对照组(安慰剂+肝素): 用法用量同上 复合终点:死亡,MI,顽固性缺血 结果: 30天时复合终点由对照组29.3%降至13.9%(危险度降低52.6% P=0.01) 不良反应:主要为轻中度出血。试验组为12.7%，对照组为7.0%(P0.05) 抗血小板治疗中国专家共识 抗血小板药物种类及药理作用 1．血栓素A2(TXA2)抑制剂 2．二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂： 3．血小板糖蛋白(GP)Ⅱh／III a受体拈抗剂 4．其他抗血小板药物： 1．血栓素A2(TXA2)抑制剂 阿司匹林或乙酰水杨酸 是临床上广泛应用的皿栓素抑制剂，40年前发现其抑制血 小板的作用，是目前抗血小板治疗的基本药物。阿司匹林通 过对环氧酶(COX)．1的作用直接抑制TXA2合成，抑制血小 板黏附聚集活性。阿司匹林其他作用包括介导血小板抑制 的嗜中性一氧化氮／环磷酸鸟苷以及参与各种凝血级联反应 和纤溶过程。阿司匹林口服后吸收迅速、完全，服用后 1 h达峰值血药浓度。在胃内开始吸收，在小肠上段吸收大 部分。阿司匹林以结合代谢物和游离水杨酸从肾脏排泄。 嚼服阿司匹林，起效快． ADP存在于 血小板内的高密度颗粒中，与止血及血栓形成有关、血小板 ADP受体调控ADP浓度，人类血小板有3种不同ADP受 体：P2Y1、P2Y12和P2X1受体。其中P2Y12受体在血小板 活化中最重要。P2Y12受体拮抗剂通过抑制P2Y12受体，干 扰ADP介导的血小板活化。P2Y12受体拮抗剂有噻吩吡 啶类和非噻吩吡啶类药物。 2．二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂 （1）.噻吩吡啶类药物 噻氯匹定和氯吡格雷均是前体药物， 需肝脏细胞色素P450酶代谢形成活性代谢物，与P2Y12受体不可逆结合。噻氯匹定虽有较强抗血小板作用，但起效慢 且有皮疹、门细胞减低等不良反应。其后研发出的氯吡格 雷具有抗血栓强和快速起效的特性，氯吡格雷在sT段抬高 型心肌梗死(SrllEMI)、不稳定性心绞痛(UA)／非ST段抬高 型心肌梗死(NSTEMI)及经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患 者中广泛应用，但由于受肝脏代谢酶基多态性影响，部分 患者氯毗格雷标准剂量无法获得满意疗效。普拉格雷也 是噻吩吡啶类前体药物，需在肝脏代谢转变为活性产物发挥 抗血小