药物化学课件_第三章_外周神经系统药物.pptVIP

神经系统组成 传出神经系统 第一节 拟胆碱药 乙酰胆碱：是运动神经、交感神经节前纤维和副交感神经节前节后纤维的化学递质。 乙酰胆碱的生物合成 拟胆碱药 一、胆碱受体激动剂 M受体激动剂的临床应用 M受体激动剂属于直接作用于胆碱受体的拟胆碱药。 M样作用：引起心肌收缩力减弱，心率减慢；消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩；动脉血管平滑肌松弛，血管舒张，但大剂量又可使静脉血管收缩；腺体分泌增加。 M受体激动剂主要用于手术后腹气胀、尿潴留；降低眼内压，治疗青光眼；治疗阿尔茨海默症；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛。 2.胆碱酯类胆碱受体激动剂—— 乙酰胆碱结构改造 ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作用。 ACh为季铵结构，不易透过生物膜，因此生物利用度极低。 ACh化学稳定性较差，在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。 胆碱酯类M受体激动剂的构效关系 构效关系 胆碱酯类M受体激动剂 Bethanechol的手性 S-异构体的活性大大高于R-异构体 3.生物碱类胆碱受体激动剂 二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制 乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 生物碱类：毒扁豆碱 季铵类：溴新斯的明