分子印迹手性拆分详解.pptVIP

高效液相色谱在 手性药物中的应用 手性药物的定义 利用HPLC进行手性药物的分离(拆分) 经典CSP实例 新型CSP实例 高效液相色谱手性流动相添加剂法分离手性药物 高效液相色谱手性衍生化试剂法分离手性药物 手性药物分析方法的选择 基本内容 一、手性药物 1.定义：手性药物是指药物分子结构中引入手性中心后，得到的一对互为实物与镜像的对映异构体，是目前药物研究领域的热点之一。比如人体中的蛋白质、多糖、核酸和酶等大都是手性的，绝大多数的药物由手性分子构成。虽然它们的理化性质相似，但在生物体内的药理活性、代谢过程及毒性存在显著的差异。往往两种异构体中仅有一种是有效的，另一种无效甚至有害。 2.举例——“反应停事件” 反应停是一种缓解妇女怀孕初期反应的镇痛剂，它的副作用曾经使欧洲2万多个胎儿发生畸变(“海豹儿”), R型异构体是镇定剂，S型异构体致畸。 二、利用HPLC进行手性药物的分离(拆分) 间接法 ：手性衍生化试剂法 分离方法 直接法 手性固定相法 手性流动相添加剂法 经典型CSP 新型CSP 多糖类 Pirkle 型 环糊精类 大环抗生素类 冠醚类 蛋白质类 配体交换类 分子印迹 CSP 环果聚糖类 CSP 杯芳烃类 CSP 浸透限制CSP 新型填充材料 CSP 三、经典CSP实例 （一）Pirkle 型手性固定相：将单分子层的手性有机分子