第一二章药理学总论与药效学要点.docVIP

第一章　药理学总论－绪言 授课时间 2010年3月8日 授课对象 临床医学2008级1～6班 授课教师　　喻泽兰 授课时数：　1学时 目的和要求： 　　1.掌握 2.熟悉 3.了解 2．药理学在医学中的地位与作用。 难点：药动学与药效学的区别。 教学内容： 第一章 绪言(Introduction) 一、药理学的性质与任务 1、基本概念 （1）药物(drugs) 概念：能影响器官生理功能和/或细胞代谢，改变或查明病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病及计划生育的化学物质。 来 源： 　　 Ancient: Natural products　 Plants（罂粟公元16世纪开始用于镇痛、止咳、催眠等） 　Animals （海洋动物海狗肾）　 Minerals（绿盐、芒硝） 　　 Modern: 天然产物的提取物（吗啡）化学方法制备的合成化合物（安定、杜冷丁） 生物工程技术获得的产品（干扰素、疫苗）， 基因重组技术获得的产品（人工合成胰岛素） 毒物(toxicant; poison) 小剂量对机体就能产生毒害作用的化学物质。 食物－－药物－－毒物 （2）药理学(pharmacology) 概念：研究药物与机体（含病原体）间相互作用及作用 规律的一门学科。药理学为防治疾病合理用药提供基本理论、基本知识和科学的思维方法。 “pharmacology”一词，在语源学上由希腊文pharmakon（药物、毒物）和 logos（道理）缩合演变而成。 pharmacology =药物（毒物）＋道理 药物效应动力学（Pharmacodynamics）：研究药物的作用、作用机制。 药物代谢动力学（Pharmacokinetics）：研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄，血药浓度随时间的变化过程 学科任务： 1.阐明药物作用及作用机制，帮助医药卫生工作者正确地合理用药，发挥药物的治疗效果，防治不良反应； 2.研究开发新药，发现药物新用途 3.为阐明生物机体的生物化学及生理学现象提供重要的科学资料 二 药物与药理学的发展史 (Historical Highlights) 1.本草与草医草药学的贡献 《本草纲目》 2.现代药理学的形成与发展 18世纪末~19世纪 3.现代药理学的快速发展与分支学科 20世纪30年代后 “本 草 纲 目”（Compendium of Materia Medica ) : 历时27年,明末1578年完成 ，共52卷，190万字 ,收药1892种，插图1160幅 ，药方11000条 。英、日、德、俄、法、拉丁7种文字 。 药理学的发展史 　　由本草阶段，随着生理、生化等生命科学的发展，以及有机化学等工具学科的发展，逐渐发展为一门独立学科，并向纵深发展，形成一些分支学科，如生化药理学、分子药理学、临床药理学等。 研究水平： 由器官药理学深入到分子药理学；由分支学科 －－－ 交叉学科的形成。 三.新药开发与研究： 　新药：化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。我国未生产过的药品；已生产过的药品改变剂型、给药途径、增加新适应症或新复方制剂。 　新药研究程序： 1.临床前研究 药学研究：工艺路线、理化性质、质量标准、稳定性 药理学研究：药效学、药动学及一般药理学研究 毒理学研究：急毒、慢毒、特殊毒性研究 2.临床研究：　 一期临床，二期临床，三期临床 3.上市后药物监测（四期临床，售后调研） 新药开发现况： 　　　目前，计算机辅助药物设计与辅助药物筛选已成为各国制药公司研究开发的主要手段之一。 据Bayer公司统计，现在每10万个化合物最多可筛选出10个有研究与开发价值的先导化合物。 Zeneca公司统计近10年初筛的19.7万个化合物中有103个活性较好的先导化合物具有深入研究开发的价值，最后仅有8个先导化合物开发成为新药进入市场。 Glaxo Wellcom公司现在每年要筛选几十万个化合物，从而获得十几个先导化合物。 第二章　药物代谢动力学 授课时间 2010年3月10-11日 授课对象 临床医学2008级1～6班 授课教师　　喻泽兰 授课时数：　3学时 目的和要求： 1.掌握环境的酸碱性对药物分子的脂溶性大小影响，影响药物跨膜被动转运的因素，掌握药物的生物转化和血浆半衰期的含义与意义正确理解药物的时效和时量曲线、房室模型、生物利用度、表观分布容积、清除率、一级和零级动力学等参数和概念 2. 吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。3.基本参数及概念:生物利用度、血浆半衰期、清除率和房室概念。肝药