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第八章 不对称合成(手性合成) Asymmetric Synthesis(Chiral Synthesis)中国药科大学 姚其正 第一节 手性药物及其获取途径一、开发手性药物的必然性1、手性与手性药物 手性识别——动植物——生命运动的基础 手(征)性——生命科学中的一个关键要素 90年代手性化学年代 2001 Nobel Prize in Chemistry 1994年底全世界化学药物 21世纪是手性药物世纪 2、手性药物按生物活性分类1)具有相同作用的两种对映体化学药物 2)具有相反作用的两种对映体化学药物 3)一种对映体有药理活性，另一种活性弱或无活性 4)具有不同作用的两种对映体化学药物 沙利度胺(反应停)──人类悲剧 5)一种对映体有药理活性，另一种对映体有毒性作用 6)对映体的作用具有互补性 此外，手性化合物对映异构体亦常具有不同的其它性质，如以下不同的味觉性质： 3、手性药物获取途径 4、几个概念： 对映体过量百分率(ee值)Percent enantiomeric excess 属于第一代不对称合成，手性源S*经不对称反应进入到手性产物P*中，S*中的手性单元进行了分子内定向诱导或控制了非对映面上的反应。2、手性助剂(chiral auxiliary)的不对称反应─辅基控制法 手性助