抗肿瘤药物的现状要点讲义.docxVIP

引言 肿瘤的本质是基因病。各种环境和（或）遗传的致癌因素，以协同和（或）序贯的方式，引起DNA 改变，继而引起基因表达水平异常， 导致局部组织靶细胞克隆性异常增生。恶性肿瘤最重要的特点是能够局部浸润和远处转移，这是恶性肿瘤导致死亡的主要原因。目前，手术治疗、放射治疗与药物治疗被认为是人类对抗癌症的3 条有效途径，其中化学药物治疗在癌症的治疗中起着不可替代的作用。但化学药物治疗由于在杀伤癌细胞的同时，对正常机体细胞也有巨大杀伤力。因而研发出高效低毒的化疗药物、辅助治疗药及其它抗肿瘤药是摆在药学工作者面前迫在眉睫的问题。 化学药物研发现状及药物 根据药物的化学结构、来源及作用原理，一般将抗肿瘤药物分为以下5 类：细胞毒类药物、激素类、生物反应调节剂、单克隆抗体及其它（包括一些目前机制不明和有待进一步研究的药物）。其中化学治??药的研发热点主要有靶向药物、多靶点药物、天然植物活性成分和一些微量元素等， 1 烷化剂 这类药物有一个或多个活跃的烷化基，能与机体细胞的核酸结合而使癌细胞受到抑制、破坏。目前I临床常用的仍以传统的烷化剂为主，如盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、左旋苯丙氨酸氮芥、噻替哌等。 氮芥类 氮芥类是β-氯乙胺类化合物。具有以下通式：　R=脂烃基，称为脂肪氮芥；R=芳烃基，称为芳香氮芥。 1.氮芥类药物作用机制脂肪氮芥碱性较强，在生理pH时，先生成亲电性的高活性乙撑亚铵正离子，