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药理学 第一章 药理学总论 第一节 概述 一.药物和药理学的概念 1.药物（drug）：用于预防、治疗、诊断疾病以及计划生育的化学物质。 药物和药理学的概念 2.毒物：是指在较小剂量即可对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质。 药物和药理学的概念 药物和药理学的概念 二. 药理学的性质和任务 药理学的学科任务 1. 临床用药 2. 研究开发新药 3. 桥梁作用 药理学的发展简史 1.紧密结合临床实际 2. 理论与实验结合 3. 注重药物的两重性 4. 注意共性与个性 第二节 药物效应动力学 一、药物作用和药物效应 补充：药物作用的分类 1.局部作用与全身作用（范围） 局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相关部位发挥作用 特例：碳酸氢钠中和胃酸 2.直接作用和间接作用（方式） 直接作用：原发作用 间接作用：继发作用，由直接作用引起 一、药物作用和药物效应 （二）药物作用的选择性 药物对某些组织或器官作用明显，对其他组织器官作用弱甚至无作用。（选择性高的原因：a, 药物与组织的亲和力大。b, 组织细胞对药物的反应性高）。 一、药物作用和药物效应 （三）药物作用的两重性 （三）药物作用的两重性 （三）药物作用的两重性 复习 二、 药物的作用机制 （一）非特异性药物作用机制 药物的作用机制 能与受体特异性结合的生物活性物质 药物的作用机制 激动药 药物的作用机制 受体调节 定义：指受体数量、分布、亲和力及效应力，在 生理、病理及药理因素的影响下而发生改变 第三节 药物代谢动力学 一. 药物跨膜转运的方式 一、吸收 药物从用药部位进入血循环的过程 2、 舌下给药 避免首关消除 适用于脂溶性高、 用量较小的药物 二.分布 药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。 2.局部器官的血流量 3.药物与组织的亲和力 4.药物的理化性质和体液的pH 5.组织器官的屏障作用 三.生物转化 1.定义：进入机体内的药物发生的化学结构变化的过程。 2.方式：氧化、还原、水解、结合反应 生物转化 4. 药物代谢酶 定义：体内催化药物代谢的酶，简称药酶。 ①专一性酶：对特定基团。（胆碱酯酶、单胺氧化酶） ②非专一性：肝药酶。（肝内促进药物代谢的主要酶系统） 生物转化 5. 酶的诱导和抑制 四.排泄 1.概念：药物的原形及其代谢产物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程。 2.排泄器官：肾脏、胆汁、乳腺、汗腺、唾液腺、泪腺 ②.胆汁排泄： 三、药物代谢动力学的一些基本概念 2.类型 三、药物代谢动力学的一些基本概念 三、药物代谢动力学的一些基本概念 （三）血药浓度-时间曲线 三、药物代谢动力学的一些基本概念 三、药物代谢动力学的一些基本概念 第四节 影响药物作用的因素 （二）药物制剂 （三）给药途径 ①起效时间不同 静注﹥吸入﹥舌下﹥肌内﹥皮下﹥口服﹥ 粘膜﹥皮肤 ②作用效果不同 硫酸镁 （四）给药时间 饭前用药起效快，饭后用药刺激性小 （五）疗程 （六）联合用药 1. 配伍禁忌（体外，特别静脉滴注） 2. 协同与拮抗作用 联合应用时，使原有药物的作用增强称为协同作用，药效减弱称为拮抗作用。 药物的半衰期、血浆蛋白结合率、血药浓度、生物利用度等均可发生改变。 3. 目的 （1）达到多种防治作用； （2）提高疗效 （3）减少不良反应； （4）避免耐药性 （5）减少单个药物剂量 第五节  药物一般知识 一、药品管理法和药典 1.《中华人民共和国药品管理法》 简称《药品管理法》 凡是在中国境内从事药品的研制、生产、经营、使用和监督管理的单位和个人必须共同遵守和执行本法。 2.《中华人民共和国药典》 简称《中国药典》 具有法律约束力 1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010年版 二、处方 （一）定义 由注册的执业医师和执业助理医师开具的