39解热镇痛抗炎药精要.pptVIP

* 双氯芬酸（diclofenac） [药理作用] 抗炎作用为本类药物中最强的。 抑制COX-2的作用强于其他tNSAIDs，对COX-2的选择性相当于塞来昔布； 并可降低白细胞内花生四烯酸的浓度 [临床用途] 类风湿关节炎、骨性关节炎和强直性脊柱炎+米索前列醇 本品眼药水用于白内障摘除术后的炎症 * 尼美舒利(nimesulide） 抑制COX-2选择性高,并抑制白细胞激活，减少细胞因子生成，还激活糖皮质激素受体。 抗炎作用强而副作用较小，且抗过敏。 常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。+抗生素用于呼吸道、耳鼻喉、软组织和口腔炎症。 偶有消化系统反应，轻微而短暂。 * 第七节 选择性环氧酶-2抑制药 塞来昔布 （西乐葆） 对COX- 2的抑制比COX- 1的抑制作用强375倍。 不影响TXA2合成，但抑制PGI2合成。 用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗；也获准治疗结肠息肉病。 抗炎镇痛时,对胃肠道不良反应小于其他NSAIDs。 因抑制PGI2合成，有血栓形成倾向者慎用。建议：小剂量、短疗程。 宾夕法尼亚大学医学院的研究人员发现:阿司匹林加用COX-2抑制剂后，动脉斑块的稳定性将下降，更容易破裂形成活动性血栓，从而引发心脏病和卒中。 * 鲁米昔布 　 弱酸药， t1/2关节腔的长于血浆的，1次/d 常规治疗剂量对COX- 1几乎无抑制作用,故对胃肠道和肾脏的损害作用极小 抑制PGI2合成，不抑制血小板聚集。 主要用于治疗骨关节炎和急性疼痛 心肌梗死发生率、肝脏转氨酶升高发生率高于安慰剂组和其他NSAIIDs 对照组,应引起注意。 * 思考题 1.NSAIDs的基本作用机制是什么？ 2.掌握阿司匹林的药理作用、临床应用和不良反应 3.阿司匹林抗血栓为什么要用小剂量？ 4.解热镇痛抗炎药中哪个药几乎无抗炎作用？ 吗啡与阿司匹林在镇痛作用方面的比较 药物 吗啡 阿司匹林 作用部位 作用机制 作用强度 临床应用 耐受性依赖性 呼吸抑制 对疼痛情绪影响 主要在中枢 激活阿片受体 强大 剧烈疼痛 易产生 明显 改善 主要在外周 抑制PGs合成 中等 慢性钝痛 一般不产生 无 无 氯丙嗪与阿司匹林对体温调节影响的差异 药物 氯丙嗪 阿司匹林 作用机制 阻断DA受体，抑制体温调节中枢，使体温调节失灵 抑制中枢COX，减少PGE2 合成，使体温调定点恢复正常水平 对体温影响 在物理降温配合下，降低发热者体温， 还使正常体温降至正常以下 只使发热者的体温降至正常， 对正常体温没有影响 临床用途 低温麻醉和人工冬眠 退烧 * 解热镇痛抗炎药临床用药原则 1.解热 重视病因治疗,但小儿高热用药可防并发症;注意剂量,防虚脱。 2.镇痛 用于钝痛,尤其炎性疼痛效果好。 3.抗炎和抗风湿 对症治疗,停药症状重现 4.配伍应用解热镇痛抗炎药常互相配伍,或配伍巴比妥类、咖啡因或抗组胺药,以期提高疗效,减少不良反应。 * 缓解疼痛的药物的合理应用 1.明确诊断后用药 2.根据疼痛性质合理用药 内脏绞痛：选用解痉药，胆、肾绞痛+哌替啶 炎性慢性钝痛：选用解热镇痛抗炎药 其他镇痛药无效的剧痛：选用镇痛药，防成瘾 3.癌性疼痛的合理用药 癌性疼痛采用三级止痛阶梯疗法 * 三级止痛阶梯疗法的重点 1）“按时” 给药：3?6小时一次 2）“按量”给药：止痛剂量直至患者疼痛消失 3）“按阶梯”给药：根据患者的主观疼痛程度 轻度疼痛选用解热镇痛抗炎药(阿司匹林等); 中度疼痛选弱效阿片类(可待因、曲马朵、强痛定) 重度疼痛选强效阿片类(吗啡、美沙酮、哌替啶等) 三级止痛阶梯治疗中应注意:尽量口服给药;有规律按时给药;剂量个体化;必需时加用辅助药物。 * 治疗类风湿性关节炎的药物 类风湿关节炎：慢性进行性关节部位炎症，伴有滑膜、软骨和骨质的破坏，最后导致关节变形僵直。在发病过程中，有免疫机制参与。 改善症状的药物：NSAIDs 改变病情的药物（通过免疫抑制和/或抗炎作用）： 金制剂，青霉胺，柳氮磺吡啶等 * 抗痛风药 痛风是嘌呤代谢紊乱致尿酸生成过多所引起的一类代谢性疾病。 分类： 抑制尿酸生成的药物：别嘌呤 促进尿酸排泄的药物：丙磺舒 抑制痛风炎症的药物：秋水仙碱 * 第四篇 影响自体活性物质  的药物 * 第20章解热镇痛抗炎药 * 第一节 概述 是一类具有解热、镇痛，大多数还有较强的抗炎、抗风湿作用的药物。 抗炎机制不同于糖皮质激素,不含甾核,又称为非甾体抗炎药(NSAIDs) 阿司匹林是本类药的代表药 柳树皮 ? 水杨苷结晶 ? 水杨酸 ? 乙酰水杨酸（阿司匹林，拜尔公司1899年） * NSAIDs分类 根据对环氧酶(COX)的选择性分为: 非选择性COX抑制药（传统