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抗菌药物临床使用原则 临床药学部 2014年9月 抗菌药物的概述 1928年Fleming发现青霉素,1941年上市,标志着人类进入抗生素时代 临床常见抗菌药物 β-内酰胺类抗生素 氨基糖甙类 大环内酯类 喹诺酮类药物 其它抗菌药物 青霉素类抗生素 1. 青霉素G 2. 苯氧青霉素(包括青霉素V等) 3. 耐酶青霉素(甲氧西林、苯唑西林等) 4. 广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林等) 5. 抗假单胞菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、替卡西林、哌拉西林等) 6. 主要作用革兰氏阴性杆菌的青霉素(美西林、替莫西林等) 临床常用青霉素类药物 阿莫西林(Amoxicillin) 抗菌谱: G+球菌(链球菌、敏感葡萄球菌) G-球菌(脑膜炎、淋病奈瑟菌) G-杆菌(流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门氏菌、志贺氏菌、变形杆菌等) 适应症: 敏感菌所致的急性感染 头孢菌素类抗生素 表1 按“世代”归类的头孢菌素举例 第一代 第二代 第三代 第四代 头孢氨苄 头孢呋辛 头孢噻肟 头孢他啶 头孢匹罗 头孢唑啉 头孢克罗 头孢唑肟 头孢哌酮 头孢匹姆 头孢拉定 头孢三嗪 头孢磺啶 头孢宙兰 头孢羟氨苄 头孢地嗪 头孢瑟利 头孢克肟 头孢地尼 头孢曲松 ?-内酰胺抗生素/ 抑制剂品种 阿莫西林/克拉维酸 Augmentin,安灭菌 替卡西林/克拉维酸 Timentin,特美汀 氨苄西林/舒巴坦 Unasyn,优立新 头孢哌酮/舒巴坦 Sulperazone,舒普深 哌拉西林/他唑巴坦 Tazocin,特治星 氨基糖苷类 1、由链霉菌属培养液获得者 链霉素 卡那霉素 妥布霉素 核糖霉素 2、由小单孢菌属滤液中获得者 庆大霉素 西索霉素 小诺霉素 福提米星 达地米星 3、半合成 阿米卡星 奈替米星 地贝卡星 异帕米星 氨基糖苷类 对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用,如链霉素、卡那霉素。 对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用,如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、依替米星。 大环内酯类 共性:(1)窄谱:球菌,部分厌氧菌,军团菌属,支原体,衣原体等,(2)组织中浓度相对高(3)经胆汁排泄(4)有PAE(5)毒性低(6)不易透过血脑屏障(7)不同程度交叉耐药。 注意:(1)适于中、轻度感染(2)避免与繁殖期杀菌剂合用(3)孕妇和肝功能不全者不宜选用本类酯化物(4)为肝脏药物代谢酶抑制剂,可使茶碱、华法令、卡马西平在肝内代谢降低。 大环内酯类的分类 结构 常用品种 新开发品种 十四元大环 红霉素 Roxithromycin(RXM)罗红霉素 竹桃霉素 Clarithomycin(CAM)甲基红霉素 Dirithromycin(DRM)地红霉素 Flurithromycin(FUM)氟红霉素 十五元大环 Azithromycin(AZM)阿奇霉素 十六元大环 白霉素 Rokitamycin(RKM)罗他霉素 麦他霉素 Miocamycin(MOM)美欧卡霉素 螺旋霉素 交沙霉素 喹诺酮新分类及特征简表 第一代 第二代 第三代 第四代 代表药 萘啶酸 氧氟沙星 司帕沙星 曲伐沙星 吡哌酸 环丙沙星 格帕沙星 莫西沙星 氟洛沙星 帕珠沙星 加替沙星 抗菌谱 G(-)杆菌 G(-)杆菌● G(-)杆菌 G(-)杆菌 非典型菌 G(+)球菌 G(+)球菌● 非典型菌● 非典型菌 厌氧菌 厌氧菌● 应用范围 尿路、肠道 各系统感染 各系统感染
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