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抗寄生虫药Antiparasitic Drugs 第一节 抗疟药 Antimalarial drugs 抗疟药作用于是一类用来预防或治疗疟疾的药物。 疟疾的分类 常见的疟原虫 间日疟原虫----- 间日疟 三日疟原虫-----三日疟，轻，少见 恶性疟原虫-----恶性疟，较重，可致命 卵形疟原虫 罕见 一、 疟原虫生活史及抗疟药作用环节 有性生殖阶段 在雌性按蚊体内进行 无性生殖阶段 在人体内进行 氯 喹 药理作用与临床应用 1. 抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久 控制疟疾症状的首选药物 机制：抑制疟原虫对血红蛋白的消化，使养料缺乏 抑制血红素聚合酶，抑制疟色素产生 2. 抗肠外阿米巴病作用 杀灭阿米巴滋养体，肝内浓度高 肝阿米巴脓肿 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病 不良反应与注意事项 长期大量应用： 角膜浸润 → 视力模糊、视力障碍 致死性心律失常 2. 过敏反应：皮疹，粒细胞减少 应定期检查血象和作眼科检查 氯喹禁用于肝肾功能不全，先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶脱乏的患者 奎 宁 奎尼丁的左旋体，从金鸡纳树皮中提取的生物碱。是最早应用的抗疟药。 对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能控制临床症状。但疗效不及氯喹而且毒性较大。 用于治疗耐氯喹或耐多药的恶性疟，尤其是脑型疟 机制： 血红素或Fe2+催化青蒿素形成自由基，破坏疟原虫表膜和线粒体结构，导致虫体死亡，对红外期无效。 起效快，快速、有效杀灭各种红细胞内期疟原虫， 耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。 可透过血脑屏障，抢救凶险的脑型疟疾 复发率高 用于间日疟、恶性疟，特别适用于抗氯喹虫株感染和脑型恶性疟的治疗。 伯 氨 喹 作用机制 损伤线粒体以及代谢产物6-羟衍生物，促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递 药理作用 对间日疟红细胞外期（或休眠子）和各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用，是根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物； 对红内期无效，不能控制疟疾症状的发作。+氯喹，减少耐药性。 防治间日疟、三日疟的复发和传播，以及防止恶性疟的传播。 不良反应 毒性大 特异质反应：发生急性溶血性贫血及高铁血红蛋白血症，出现紫绀、胸闷、缺氧等严重的毒性反应。 乙胺嘧啶 药理作用 机制 抑制二氢叶酸还原酶，阻碍核酸的合成，抑制疟原虫的繁殖。 病因预防作用——抑制原发性红外期 预防症状发作——杀灭红内期未成熟裂殖体，对已成熟裂殖体无效。 控制疾病传播——阻止疟原虫在蚊体内的有性生殖。 不良反应与注意事项 长期大量应用可引起巨幼红细胞贫血：宜补四氢叶酸，补叶酸无效 误服中毒：大剂量可引起恶心、呕吐、发热、惊厥或死亡 耐药性：易产生耐药性，+磺胺类或砜类合用对叶酸代谢起到双重阻断作用，增强疗效，又可减少耐药性的产生。 * 抗疟药 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 抗肠蠕虫病药 抗寄生虫药 疟疾 疟疾是由疟原虫引起的、由雌性按蚊传播的寄生虫性传染病，以周期性、定时性发作的寒战、高热、汗出热退，以及贫血和脾肿大为特点。 疟疾的特点 雌性按蚊--终宿主--虫媒 蚊唾液腺内含有疟原虫子孢子 当雌蚊刺吸人血时，可随唾液进入人体 雌性按蚊饱餐人血 病因预防药 控制症状药 控制传播药 控制复发药 乙胺嘧啶 氯喹、奎宁、青蒿素等 伯氨喹 伯氨喹、乙胺嘧啶 （2）继发性红细胞外期： 速发型子孢子：完成原发性红细胞外期后，全部由肝细胞释放，进入红细胞内期。 迟发型子孢子：处于休眠状态，是良性疟复发的根源。伯氨喹 1、人体内的无性生殖阶段 （1）原发性红细胞外期：潜伏期，一般为10～14 日 乙胺嘧啶 恶性疟没有这一时期，所以没有复发性 根据疟原虫完成无性生殖周期所需时间不同： 1、恶性疟36～48 h 2、间日疟48 h 3、三日疟72 h 氯喹、奎宁、青蒿素等。 （3）红细胞内期 裂殖子侵入红细胞，并破坏红细胞引起寒战、高热等临床症状。 裂殖子又可重新侵入红细胞进行发育。又引起上述症状 2、雌按蚊体内的有性生殖阶段 红内期疟原虫产生雌、雄配子体。 随血液进入蚊体 二者结合成合子 发育产生子孢子移行至唾液腺内，成为感染人的直接传染源。 乙胺嘧啶 常用抗疟药及其分类 1.主要用于控制症状的药物： 氯喹、奎宁、青蒿素等 2.主要用于控制远期复发和传播的药物： 伯氨喹 3.主要用于病因预防的药物： 乙胺嘧啶 ※ 青蒿素 ※ 是从黄花蒿（Artemisia annua L.）及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯过