1-药理学幻灯分析报告.ppt

* The normal scenario for developing a single enantiomer or isomer is that one of the isomers is more active than the the other. The other isomer could be inactive, have some activity of interest, be an antagonist of the active, have a separate activity of interest or a separate non-desirable effect causing side effects. * * 络活喜显著延缓颈动脉内膜中层厚度进展的疗效在PREVENT研究中得到充分证实。PREVENT研究是一项多中心，随机双盲安慰剂对照研究，它入选了850例诊断明确的冠心病病人。该研究结果显示：经过3年治疗，络活喜使颈动脉内膜中层厚度较基线时降低0.013mm，而安慰剂组患者的颈动脉内膜中层厚度则增加了0.033mm。络活喜较安慰剂显著延缓颈动脉IMT进展（P=0.007) 。证明络活喜有很强的抗动脉粥样硬化作用. * 5. Nissen SE, Tuzcu EM, Libby P, et al, for the CAMELOT Investigators. Effect of antihypertensive agents on cardiovascular events in patients with coronary disease and normal blood pressure: the CAMELOT study: a randomized controlled trial. JAMA. 2004;292:2217-2226. 络活喜扩张入球和出球小动脉作用相似 硝苯地平主要扩张入球小动脉，增加肾小球压力 体内研究证实: 络活喜扩张入球和出球小动脉作用相似 0 0.5 1 氨氯地平 硝苯地平 出球/入球小动脉扩张比率 Koichi Hayashi,et al.Circulation Research.2007;100:342-353. 抑制N-型Ca2+通道的临床收益小结 心血管收益: 预防二轻吡啶类CCB引起的压力感受性反射--无反射性增加心率 有助于改善左室肥厚、改善左室舒张功能 肾脏收益: 同时扩张入球/出球小动脉，不增加肾小球内压 Bioorg. Med. Chem. Lett. 16 (2006) 798–802 药物相互作用 从1例特殊病例看药物相互作用对降压疗效的影响 患者男性,68岁。2006年3月27日因“咳嗽、咳痰、发热1周”入院。诊断:高血压,高血压肾病,慢性肾功能不全,肺部感染,肝硬化,脾切除术后。 治疗: 硝苯地平控释片 30 mg每日晨服(qm),卡托普利 25 mg tid,特拉唑嗪 2 mg每晚服(qn),复方可乐定 150 μg q8h。血压控制在150~160/70~90 mmHg时. 2006年4月11日患者转入呼吸科,加用三联抗结核药物:利福平0.45 g qm,异烟肼 0.3 g qm,乙胺丁醇 0.75 g qm; 4月14日血压控制不理想,调整药物剂量为: 硝苯地平控释片 30 mg q12h,复方可乐定 150 μg q6h,卡托普利 25 mg qid ,特拉唑嗪2 mg qn。调整药物使用剂量后血压波动在140~160/60~75 mmHg之间,并于5月6日出院。 该患者因血压控制不佳(220~230/70~90 mmHg)于5月下旬再次入院。改用硝普钠针剂 30 μg/min, 硝普钠减量后,患者血压再次快速升至200 mmHg以上。抗结核药物似乎对部分降压药物的效果有影响,但呼吸科会诊认为暂不停用利福平,故停用硝苯地平控释片而改用氨氯地平 10mg 。改药后10天左右血压呈下降趋势,并逐步降至150~155/60~70 mmHg,随后出院。 2007-01-25 络活喜 硝苯地平控释片 非洛地平缓释片 有 相 互 作 用 的 药 物 未发现 β受体阻滞剂 地高辛 西咪替丁 西沙必利 利福平 酮康唑 伊曲康唑 氟康唑 奎尼丁 苯妥英 苯巴比妥 卡马西平 西咪替丁 酮康唑 伊曲康唑 红霉素 利福平 苯妥英 卡马西平 国内说明书相关数据 络活喜迄今未见药物相互作用报道 药物的相互作用 络活喜 拜新同 β受体阻滞剂 合用安全 一过性低血压;心衰 苯妥英钠