2-2、3抗癫痫药、抗精神失常药分析报告.pptVIP

课堂活动 吩噻嗪类药物的注射液，若与巴比妥类药物的钠盐注射液配伍使用会出现什么现象？如何避免？ 当二者合用时会由于发生酸碱中和反应而生成游离的巴比妥类与吩噻嗪类药物沉淀。所以其注射液应分开使用。 理化性质 性 状：白色或乳白色结晶性粉末，水中溶解度小 弱碱性：本类药物含有叔胺或含氮杂环，显弱碱性，可与盐酸等强酸成盐并溶于水。 易氧化性：该类药物均具有吩噻嗪环，为良好的电子给予体，易被氧化。水溶液在空气中可氧化变质，渐变为红棕色，产物十 分复杂，一般为醌型、亚砜化合物等有色物质，使其毒性增加。 相关链接 盐酸氯丙嗪注射液易被氧化，在空气中放置，日光作用下短时间即可引起变质反应，渐变为红色或红棕色；且注射液pH值降低，无论是口服或是注射给药，病人在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应，可能是吩噻嗪分解产生自由基所致。所以其注射液变色较深，酸度降低，则不能使用。 盐酸氯丙嗪注射液的氧化变质 课堂活动 易氧化药物注射剂配制的注意事项主要有：调节最稳定的pH值；加入抗氧剂；安瓿中充入氮气；装入中性硬质安瓿；加入金属离子络合剂；严格控制灭菌温度；避光密闭等。 制备易氧化药物注射剂时，应注意哪些问题？ 典型药物 盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 化学名： 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐， 又名冬眠灵 性 状： 本品为白色或乳白色结晶性粉末。 有微臭，味极苦，有引湿性； 极易溶于水，易溶于乙醇及氯仿，不溶于乙醚及苯。 本品水溶液显酸性，注射液的pH值为3～5，遇碱可生成游离氯丙嗪沉淀，故本品忌与碱性药物配伍使用。 盐酸氯丙嗪 稳定性： 本品结构中有吩噻嗪环，不稳定，易被氧化变色，使其毒性增加。 其注射液中常加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂，安瓿中通氮气等惰性气体，遮光密封保存，均可阻止其变色。 盐酸氯丙嗪 鉴 别： 本品用硝酸处理加热数分钟后，产生红色的颜色反应。 本品与三氯化铁或过氧化氢试液作用，显稳定的红色。 作 用： 本品临床用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐（对刺激前庭引起的呕吐无效），强化麻醉及人工冬眠等。 盐酸氯丙嗪 课堂活动 本品遇光渐变质，pH值往往降低，无论是口服还是注射给药部分病人发生严重的光敏反应。可能是吩噻嗪分解产生自由基所致。故当本品酸度降低不可供药用，且当病人在服药期间应防止过多的日光照射。用药后病人应原处休息一段时间后再离开。 请分析病人使用氯丙嗪后的注意事项？ 奋乃静 Perphenazine 又名过非那嗪 性 状：本品几乎不溶于水，可溶于乙醇，易溶于氯仿和稀酸中。 稳定性：本品的稳定性同氯丙嗪。 鉴 别：本品溶于稀盐酸中，加热到80℃，再加过氧化氢数滴，显深红色，放置红色逐渐消失。 作 用：本品为中枢抑制药，用于焦虑症，躁狂症，精神分裂症及恶心呕吐。 课堂活动 区别二者的方法为：利用奋乃静结构中有醇羟基可与长链脂肪酸(庚酸酯)成酯，发生异羟肟酸铁反应。氯丙嗪结构中无羟基，不发生上述反应，而区别。 如何使用化学方法区别氯丙嗪与奋乃静？ 氟哌啶醇（自学） 抗抑郁药 盐酸氯米帕明（自学）盐酸氟西汀（自学） 重点提示 抗癫痫药的类型，苯妥英钠、卡马西平的结构、理化性质 盐酸氯丙嗪的作用特点、奋乃静的稳定性 作业 1、书面作业 书上：目标检测选择 作业本： （1）目标检测简答题：4、5 （2）课堂互动p21、p26 2、预习：第二章 第四节、第五节 每课一句 端正心态 比走什么路 更重要...... 第九章 精神障碍治疗药 第二节 抗 癫 痫 药 简 介 抗癫痫药主要用于防止和控制癫痫的发作。 一种理想的抗癫痫药应能完全抑制癫痫发作，毒性小、耐受性好，用药后起效快，持效长，不复发。 目前使用的抗癫痫药不能完全满足上述要求。 抗癫痫药的类型 抗癫痫药按化学结构可分为： 巴比妥类 乙内酰脲类 噁唑烷酮类 氢化嘧啶二酮类 苯并二氮卓类 二苯并二氮卓类 丁二酰亚胺类 脂肪羧酸类 其它类（如苯基三嗪类、磺酰胺类等） 常用抗癫痫药的类型及主要用途 结构类型 常用药物 主要用途 巴比妥类 苯巴比妥 控制癫痫大发作及局限性发作 乙内酰脲类 苯妥英（Phenytoin） 癫痫大发作首选，局限性和精神运动性发作有效 恶唑烷酮类 三甲双酮(Trimethadione) 失神性小发作有效（对造血系统毒性较大，现已少用） 氢化嘧啶二酮类 扑米酮 (Primidone) 控制癫痫大发作和局限发作，对精神运动性发作有效 苯并二氮卓类 地西泮 用于控制各种癫痫，治疗癫痫持续状态的